公开(公告)号：CN106188555A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610559302.1

申请日：2016-07-12

申请人： 中山大学

发明人： 帅心涛 ,  王勇 ,  吴腾 ,  苏振伟 ,  李博 ,  程度

IPC分类号： C08G81/02 ,  C08G69/16 ,  C08F220/34 ,  A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

CPC分类号： C08G81/028 ,  A61K31/713 ,  A61K47/34 ,  C08F220/34 ,  C08G69/16

摘要： 本发明具体公开了一种肿瘤智能靶向和环境双响应性siRNA输送体系及制备方法和应用。所述siRNA输送体系是由酸敏双亲性三嵌段聚合物将siRNA浓缩复合于纳米粒子核内，亚表层由PAsp(MEA)形成分子间二硫键实现对siRNA的保护并响应还原性胞浆内siRNA释放。所述酸敏双亲性三嵌段聚合物由聚乙二醇段-中间段-酸敏段三段共聚物构成，中间段为聚天冬酰巯基乙胺，酸敏段为聚(二异丙基氨基)甲基丙烯酸乙酯。siRNA输送体系可应用制备肿瘤智能靶向siRNA纳米药物，其对N/P比依赖程度低，可实现靶点快速且完全地释放siRNA。为基因输送体系提供一个新的思路，对制备肿瘤的临床诊断及治疗药物具有重要意义。

公开(公告)号：CN106188555B

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201610559302.1

申请日：2016-07-12

申请人： 中山大学

发明人： 帅心涛 ,  王勇 ,  吴腾 ,  苏振伟 ,  李博 ,  程度

IPC分类号： A61K48/00 ,  C08G81/02 ,  C08G69/16 ,  C08F220/34 ,  A61K31/713 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

摘要： 本发明具体公开了一种肿瘤智能靶向和环境双响应性siRNA输送体系及制备方法和应用。所述siRNA输送体系是由酸敏双亲性三嵌段聚合物将siRNA浓缩复合于纳米粒子核内，亚表层由PAsp(MEA)形成分子间二硫键实现对siRNA的保护并响应还原性胞浆内siRNA释放。所述酸敏双亲性三嵌段聚合物由聚乙二醇段‑中间段‑酸敏段三段共聚物构成，中间段为聚天冬酰巯基乙胺，酸敏段为聚(二异丙基氨基)甲基丙烯酸乙酯。siRNA输送体系可应用制备肿瘤智能靶向siRNA纳米药物，其对N/P比依赖程度低，可实现靶点快速且完全地释放siRNA。为基因输送体系提供一个新的思路，对制备肿瘤的临床诊断及治疗药物具有重要意义。