公开(公告)号：CN101102769B

公开(公告)日：2010-05-19

申请号：CN200680002361.3

申请日：2006-01-17

申请人： 亚利桑那董事会 ,  代表亚利桑那州立大学行事的亚利桑那州法人团体

发明人： G·R·派提特 ,  N·迈勒迪

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D471/04 ,  C07F9/28 ,  C07D413/08

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07F9/65744

摘要： 本发明涉及化合物水仙环素(2a)和7-脱氧-水仙环素(2c)的用途，其通过从药用植物水仙种(石蒜科)中分离而获得，作为新合成方法中的前体，其中将这些化合物的每一种选择性氢化以制得反式-二氢-水仙环素(1a)和7-脱氧-反式-二氢-水仙环素(1c)。本文中也描述了由水仙环素(2a)制备纳斯他汀钠(11)的新合成方法。本文中还描述了一些新的3，4-环状磷酸盐前药，包括7-脱氧纳斯他汀钠(8)、7-脱氧-反式-二氢-纳斯他汀钠(9)和反式-二氢-纳斯他汀钠(10)。

公开(公告)号：CN101102769A

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：CN200680002361.3

申请日：2006-01-17

申请人： 亚利桑那董事会 ,  代表亚利桑那州立大学行事的亚利桑那州法人团体

发明人： G·R·派提特 ,  N·迈勒迪

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D471/04 ,  C07F9/28 ,  C07D413/08

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07F9/65744

摘要： 本发明涉及化合物水仙环素(2a)和7-脱氧-水仙环素(2c)的用途，其通过从药用植物水仙种(石蒜科)中分离而获得，作为新合成方法中的前体，其中将这些化合物的每一种选择性氢化以制得反式-二氢-水仙环素(1a)和7-脱氧-反式-二氢-水仙环素(1c)。本文中也描述了由水仙环素(2a)制备纳斯他汀钠(11)的新合成方法。本文中还描述了一些新的3，4-环状磷酸盐前药，包括7-脱氧纳斯他汀钠(8)、7-脱氧-反式-二氢-纳斯他汀钠(9)和反式-二氢-纳斯他汀钠(10)。