DYRK1/CLK的小分子抑制剂及其用途
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN113164476A

    公开(公告)日:2021-07-23

    申请号:CN201980078361.9

    申请日:2019-09-27

    Abstract: 本发明属于药物化学领域。特别地,本发明涉及充当DYRK1A、DYRK1B以及Clk‑1的抑制剂的具有6,5‑杂环结构的新类别小分子(例如,具有咪唑并吡啶、咪唑并嘧啶、咪唑并吡嗪、咪唑并哒嗪、咪唑并三嗪、苯并咪唑、苯并三唑、苯并异噁唑、嘌呤、吲唑、三唑并三嗪、三唑并哒嗪、三唑并嘧啶、三唑并吡嗪、三唑并四嗪、三唑并吡啶、吡唑并吡嗪、吡唑并嘧啶、吡唑并哒嗪、吡唑并三嗪、吡唑并吡啶、异噁唑并吡嗪、异噁唑并嘧啶、异噁唑并哒嗪、异噁唑并三嗪或异噁唑并吡啶结构的化合物),以及它们作为用于治疗阿尔茨海默病、唐氏综合征、糖尿病、胶质母细胞瘤、自身免疫病、癌症(例如,胶质母细胞瘤、前列腺癌)、炎性疾患(例如,气道炎症)和其他疾病的治疗剂的用途。

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