公开(公告)号：CN111423441B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN202010202662.2

申请日：2020-03-20

申请人： 仲恺农业工程学院

发明人： 程杏安 ,  蒋旭红 ,  何慧清 ,  叶静敏 ,  刘展眉 ,  东方云 ,  张汉辉 ,  黄子杰 ,  李俊杰

IPC分类号： C07D471/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的卤代吲哚苦参碱衍生物及制备方法和应用。本发明提供了具有抗肿瘤活性的卤代吲哚苦参碱衍生物，其为式(I)所示的化合物，其中R为氟或碘，所述R的取代位点为吲哚环上4、5、6或7位取代中的一种或几种。本发明通过将槐果碱与卤代吲哚在水相和弱碱催化体系中进行化学反应与转换，得到一类具有抗肿瘤活性高、制法简便、成本低廉的卤代吲哚苦参碱衍生物。该卤代吲哚苦参碱衍生物与无取代的吲哚苦参碱衍生物、苦参碱相比，具有更高的抗肿瘤活性，在抗肿瘤领域具有良好的应用前景；

公开(公告)号：CN111423441A

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN202010202662.2

申请日：2020-03-20

申请人： 仲恺农业工程学院

发明人： 程杏安 ,  蒋旭红 ,  何慧清 ,  叶静敏 ,  刘展眉 ,  东方云 ,  张汉辉 ,  黄子杰 ,  李俊杰

IPC分类号： C07D471/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的卤代吲哚苦参碱衍生物及制备方法和应用。本发明提供了具有抗肿瘤活性的卤代吲哚苦参碱衍生物，其为式(I)所示的化合物，其中R为氟或碘，所述R的取代位点为吲哚环上4、5、6或7位取代中的一种或几种。本发明通过将槐果碱与卤代吲哚在水相和弱碱催化体系中进行化学反应与转换，得到一类具有抗肿瘤活性高、制法简便、成本低廉的卤代吲哚苦参碱衍生物。该卤代吲哚苦参碱衍生物与无取代的吲哚苦参碱衍生物、苦参碱相比，具有更高的抗肿瘤活性，在抗肿瘤领域具有良好的应用前景；