公开(公告)号：CN104098554B

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201310125880.0

申请日：2013-04-12

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张宇 ,  李响 ,  王朝兴

IPC: C07D407/04 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明涉及一种水飞蓟宾氨基酸席夫碱的合成制备方法及其用途，它是将甘氨酸或丙氨酸、赖氨酸分别与氢氧化钠进行化学反应，分别溶于蒸馏水中，放入锥形瓶中，将水飞蓟宾溶于无水乙醇溶液中，分别滴加至进行化学反应的锥形瓶中，常温反应，硫酸镁脱水，水浴、搅拌、薄层跟踪，反应停止，混合液抽滤，无水乙醇重结晶，真空干燥，即得水飞蓟宾甘氨酸席夫碱的钠盐、水飞蓟宾丙氨酸席夫碱的钠盐、水飞蓟宾赖氨酸席夫碱的钠盐。用该合成制备方法获得的化合物不但增强了水飞蓟宾抗氧化、抗肿瘤的活性，而且兼顾了氨基酸的水溶性，生物相溶性，使其在生物体内吸收迅速，直接作用于病变细胞，合成方法简单，产率高，成本低。

公开(公告)号：CN104098554A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201310125880.0

申请日：2013-04-12

Applicant: 佳木斯大学

Inventor： 张宇 ,  李响 ,  王朝兴

IPC: C07D407/04 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D407/04

Abstract: 本发明涉及一种水飞蓟宾氨基酸席夫碱的合成制备方法及其用途，它是将甘氨酸或丙氨酸、赖氨酸分别与氢氧化钠进行化学反应，分别溶于蒸馏水中，放入锥形瓶中，将水飞蓟宾溶于无水乙醇溶液中，分别滴加至进行化学反应的锥形瓶中，常温反应，硫酸镁脱水，水浴、搅拌、薄层跟踪，反应停止，混合液抽滤，无水乙醇重结晶，真空干燥，即得水飞蓟宾甘氨酸席夫碱的钠盐、水飞蓟宾丙氨酸席夫碱的钠盐、水飞蓟宾赖氨酸席夫碱的钠盐。用该合成制备方法获得的化合物不但增强了水飞蓟宾抗氧化、抗肿瘤的活性，而且兼顾了氨基酸的水溶性，生物相溶性，使其在生物体内吸收迅速，直接作用于病变细胞，合成方法简单，产率高，成本低。