公开(公告)号：CN115260097B

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202210947677.0

申请日：2022-08-09

申请人： 兰州大学

发明人： 张军民 ,  房建国 ,  石晓峰 ,  许谦和 ,  宋子龙 ,  褚亚军

IPC分类号： C07D221/12 ,  C12Q1/26

摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及一种5‑甲基菲啶类化合物及其在制备降低或检测硫氧还蛋白还原酶水平药物或探针中的应用，所述的5‑甲基菲啶类化合物结构式为：#imgabs0#所述的5‑甲基菲啶类化合物可以选择性地作用于含硒半胱氨酸(Sec)的TrxR，而对半胱氨酸(Cys)和谷胱甘肽(GSH)几乎不作用，为设计制备选择性的新型靶向TrxR药物或者探针提供一定的基础。

公开(公告)号：CN115197140A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202210948554.9

申请日：2022-08-09

申请人： 兰州大学

发明人： 张军民 ,  房建国 ,  石晓峰 ,  许谦和 ,  宋子龙 ,  褚亚军

IPC分类号： C07D221/12 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及菲啶衍生物及其制备方法与应用，菲啶衍生物的结构如式X所示：其中，R1选自烷氧基、氢或烷胺基；R2选自氢、氟、甲基、烷氧基、氰基、三氟甲基、正丁基或正戊基；R3选自氢、甲基、烷氧基或氟；R4选自氢、氟、甲基、烷氧基、氰基、三氟甲基、正丁基或正戊基。本发明中制备的菲啶衍生物体外对多种癌症细胞株(A549，HeLa，HepG2)的增殖具有很好的抑制作用，其能抑制硫氧还蛋白还原酶，刺激活性氧积累，诱导氧化应激介导的癌细胞凋亡；体内能明显控制A549异种移植瘤裸鼠模型肿瘤的生长，起到了良好的治疗效果，通过对相关肿瘤标志物的检测也证明了其疗效明显。本发明中制备的菲啶衍生物体外抗菌活性研究表明，本发明公开的菲啶衍生物对于测试的金黄色葡萄球菌表现出很好的生长抑制作用。体内外活性表明这是本发明公开的菲啶衍生物是一种有潜力的治疗癌症、细菌感染的分子，为药物的研发提供一定的基础。

公开(公告)号：CN115260097A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202210947677.0

申请日：2022-08-09

申请人： 兰州大学

发明人： 张军民 ,  房建国 ,  石晓峰 ,  许谦和 ,  宋子龙 ,  褚亚军

IPC分类号： C07D221/12 ,  C12Q1/26

摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及一种5‑甲基菲啶类化合物及其在制备降低或检测硫氧还蛋白还原酶水平药物或探针中的应用，所述的5‑甲基菲啶类化合物结构式为：所述的5‑甲基菲啶类化合物可以选择性地作用于含硒半胱氨酸(Sec)的TrxR，而对半胱氨酸(Cys)和谷胱甘肽(GSH)几乎不作用，为设计制备选择性的新型靶向TrxR药物或者探针提供一定的基础。