公开(公告)号：CN101555223B

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200910082148.3

申请日：2009-04-17

Applicant: 北京化工大学 ,  常州亚邦齐晖医药化工有限公司

Inventor： 郑国钧 ,  宋海勇 ,  朱建民 ,  张建峰

IPC: C07D211/60

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 一种吡利霉素中间体及其制备方法属于药物合成领域。本发明所提供的吡利霉素中间体的化学名称为(2S)-4-乙基-哌啶酸，化学结构如式(1)中所示。本发明通过将(2S)-N-叔丁氧羰基-4-羰基哌啶酸与乙基三苯基溴化膦在碱存在下反应得到(2S)-N-叔丁氧羰基-4-乙烯基-哌啶酸后，在于催化剂存在条件下，加氢得(2S)-N-叔丁氧羰基-4-乙基-哌啶酸；(2S)-N-叔丁氧羰基-4-乙基-哌啶酸在盐酸的作用下脱去氨基保护基，制得(2S)-4-乙基-哌啶酸盐酸盐。本发明所提供的吡利霉素中间体的制备工艺简单，制备过程中无副产物，无环境污染，用于制备吡利霉素时，避免使用昂贵的PtO2催化剂氢化吡啶杂环。

公开(公告)号：CN101555223A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200910082148.3

申请日：2009-04-17

Applicant: 北京化工大学 ,  常州亚邦齐晖医药化工有限公司

Inventor： 郑国钧 ,  宋海勇 ,  朱建民 ,  张建峰

IPC: C07D211/60

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 一种吡利霉素中间体及其制备方法属于药物合成领域。本发明所提供的吡利霉素中间体的化学名称为(2S)－4－乙基－哌啶酸，化学结构如式(1)中所示。本发明通过将(2S)－N－叔丁氧羰基－4－羰基哌啶酸与乙基三苯基溴化膦在碱存在下反应得到(2S)－N－叔丁氧羰基－4－乙烯基－哌啶酸后，在于催化剂存在条件下，加氢得(2S)－N－叔丁氧羰基－4－乙基－哌啶酸；(2S)－N－叔丁氧羰基－4－乙基－哌啶酸在盐酸的作用下脱去氨基保护基，制得(2S)－4－乙基－哌啶酸盐酸盐。本发明所提供的吡利霉素中间体的制备工艺简单，制备过程中无副产物，无环境污染，用于制备吡利霉素时，避免使用昂贵的PtO2催化剂氢化吡啶杂环。