公开(公告)号：CN107335060A

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CN201610274734.8

申请日：2016-04-28

申请人： 北京大学

发明人： 张强 ,  梁艳琴 ,  代文兵 ,  李苏昕 ,  张华 ,  王学清

IPC分类号： A61K47/64 ,  A61K9/51 ,  A61K31/704 ,  A61K31/537 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/704 ,  A61K31/537

摘要： 本发明涉及一类基于RGD多肽-化疗药物的小分子偶联物及其自组装纳米前药系统，属于生物医药和纳米医药技术领域。该纳米前药系统的主要优势为：(1)由RGD多肽与抗肿瘤药物经小分子连接臂直接共价连接而成，提高了体系的载药量；(2)偶联物自组装成以药物为疏水内核、RGD多肽为亲水外壳的纳米前药，通过配体-受体相互作用而主动靶向肿瘤细胞和肿瘤新生血管，促进其内吞；(3)硫醚键、还原敏感键、组织蛋白酶B敏感键能确保纳米前药系统在体循环中稳定，而到达肿瘤微环境后释放细胞毒药物；(4)采用小分子偶联物而不采用高分子材料作为载体，有利于纳米前药系统更好地渗透进入肿瘤组织和细胞，发挥更好地抗肿瘤作用。