公开(公告)号：CN104250255B

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201310267695.5

申请日：2013-06-28

申请人： 北京大学

发明人： 张强 ,  崔晓杰 ,  谭伟 ,  陈瀚 ,  袁谷

IPC分类号： C07D487/22 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种柔性内酰胺类大环分子及其制备方法，其结构通式如式I所示，其中A选自吡咯基、1，4-二亚甲基1，2，3-三唑基、苯基、吡啶基、咪唑基和N-甲基咪唑基中的一种；R为H或-(CH2)nR’，其中R’选自氨基、C1～C6的烷基氨基、C5～C7的芳基、C5～C10的杂环芳基和C6～C10的芳胺基中的一种；n为1-3的整数。该柔性内酰胺类大环分子的制备使用含炔-叠氮双功能基团半长链底物通过点击反应进行分子间环化，不同于传统的全长链前体进行分子内关环的制备方法，具有合成方法简单、绿色高效等优点。

公开(公告)号：CN104250255A

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：CN201310267695.5

申请日：2013-06-28

申请人： 北京大学

发明人： 张强 ,  崔晓杰 ,  谭伟 ,  陈瀚 ,  袁谷

IPC分类号： C07D487/22 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种柔性内酰胺类大环分子及其制备方法，其结构通式如式I所示，其中A选自吡咯基、1，4-二亚甲基1，2，3-三唑基、苯基、吡啶基、咪唑基和N-甲基咪唑基中的一种；R为H或-(CH2)nR’，其中R’选自氨基、C1～C6的烷基氨基、C5～C7的芳基、C5～C10的杂环芳基和C6～C10的芳胺基中的一种；n为1-3的整数。该柔性内酰胺类大环分子的制备使用含炔-叠氮双功能基团半长链底物通过点击反应进行分子间环化，不同于传统的全长链前体进行分子内关环的制备方法，具有合成方法简单、绿色高效等优点。