公开(公告)号：CN102516141B

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN201110341561.4

申请日：2011-11-02

申请人： 北京师范大学

发明人： 朱霖 ,  李根薰 ,  李崧 ,  乔晋萍

IPC分类号： C07C323/37 ,  C07C319/20 ,  C07B59/00 ,  C07C309/73 ,  C07C303/30

摘要： 本发明涉及一种五羟色胺转运体显像剂[18F]-FPBM的标记方法，首先是对1，3-二对甲基苯磺酰基丙烷进行18F标记，然后将得到的标记中间体1-氟(18F)-3-对甲苯磺酰基丙烷与2-氨基苯-(2-(N，N-二甲基)-4-羟基)-苯硫醚进行反应，得到[18F]-FPBM，其反应过程如下前体化合物2-氨基苯-(2-(N，N-二甲基)-4-羟基)-苯)硫醚是第一次被用于标记FPBM，结果显示该化合物对小分子链连接反应有很好的选择性，该标记方法总体标记产率在13％-25％。本发明解决了该化合物放射性合成方法工艺的优化、提高了标记产率，首次实现了自动化合成，为今后[18F]-FPBM临床应用打下基础。

公开(公告)号：CN102516141A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110341561.4

申请日：2011-11-02

申请人： 北京师范大学

发明人： 朱霖 ,  李根薰 ,  李崧 ,  乔晋萍

IPC分类号： C07C323/37 ,  C07C319/20 ,  C07B59/00 ,  C07C309/73 ,  C07C303/30

摘要： 本发明涉及一种五羟色胺转运体显像剂[18F]-FPBM的标记方法，首先是对1，3-二对甲基苯磺酰基丙烷进行18F标记，然后将得到的标记中间体1-氟(18F)-3-对甲苯磺酰基丙烷与2-氨基苯-(2-(N，N-二甲基)-4-羟基)-苯硫醚进行反应，得到[18F]-FPBM，其反应过程如下前体化合物2-氨基苯-(2-(N，N-二甲基)-4-羟基)-苯)硫醚是第一次被用于标记FPBM，结果显示该化合物对小分子链连接反应有很好的选择性，该标记方法总体标记产率在13％-25％。本发明解决了该化合物放射性合成方法工艺的优化、提高了标记产率，首次实现了自动化合成，为今后[18F]-FPBM临床应用打下基础。

公开(公告)号：CN102603647A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201210077912.X

申请日：2012-03-22

申请人： 北京师范大学

发明人： 朱霖 ,  乔晋萍 ,  杜晶磊

IPC分类号： C07D233/91 ,  C07D233/60 ,  A61K51/04

摘要： 本发明涉及18/19F-酯类硝基咪唑化合物及其制备方法和作为乏氧组织显像剂的用途。本发明提供一类通式1所示的F-酯类硝基咪唑化合物，其中18F-酯类硝基咪唑化合物是一种放射性化合物，S180荷瘤小鼠动物实验，显示上述18F-酯类硝基咪唑化合物具有良好的肿瘤靶向摄取和低的肝本底，是潜在的PET乏氧显像剂。

公开(公告)号：CN102603647B

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201210077912.X

申请日：2012-03-22

申请人： 北京师范大学

发明人： 朱霖 ,  乔晋萍 ,  杜晶磊

IPC分类号： C07D233/91 ,  C07D233/60 ,  A61K51/04

摘要： 本发明涉及18/19F-酯类硝基咪唑化合物及其制备方法和作为乏氧组织显像剂的用途。本发明提供一类通式1所示的F-酯类硝基咪唑化合物，其中18F-酯类硝基咪唑化合物是一种放射性化合物，S180荷瘤小鼠动物实验，显示上述18F-酯类硝基咪唑化合物具有良好的肿瘤靶向摄取和低的肝本底，是潜在的PET乏氧显像剂。