公开(公告)号：CN110898233B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN201911293507.X

申请日：2019-12-12

申请人： 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)

发明人： 杨志 ,  夏雷 ,  朱华 ,  蒋金泉 ,  郭晓轶

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K49/18 ,  A61K49/22 ,  A61K51/06 ,  A61K51/08 ,  A61K51/12 ,  B82Y20/00 ,  B82Y40/00

摘要： 本发明提供一种新型的三模态前列腺癌靶向纳米粒子显像剂及其制备方法。以具有内源性、高生物学相容的超微粒径有机黑色素纳米粒子(UMNPs)作为载体，将具有PSMA靶向功能的小分子基团与纳米粒子偶联，获得具有前列腺癌靶向的纳米分子影像探针PSMA‑PEG‑UMNPs，并利用UMNPs表面活性基团直接标记核素89Zr及T1加权磁共振造影剂Mn2+，得到具备PAI、MRI和PET三模态成像功能的纳米探针(89Zr，Mn)‑PSMA‑PEG‑UMNPs。该探针能与前列腺癌细胞表面的PSMA抗原特异性结合，并分别通过光学、核磁以及核医学手段准确定位PSMA高表达的组织，实现肿瘤的靶向多模态分子影像诊断目的。

公开(公告)号：CN111905112A

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN202010759183.0

申请日：2020-07-31

申请人： 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)

发明人： 杨志 ,  蒋金泉 ,  朱华

IPC分类号： A61K51/08 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00

摘要： 本发明提供一种靶向PD-L1的多肽复合物及其应用。所述多肽复合物为偶联有双功能螯合剂NOTA的多肽WL12，及其作为标记前体，并以放射性核素进行标记，所得放射性分子探针能够与实体肿瘤PD-L1特异性结合，从而通过核医学手段能够准确定位PD-L1阳性的肿瘤组织，达到疾病靶向分子影像诊断、治疗的目的。本发明提供的分子探针对PD-L1具有更高的亲和力和功能活性，新型多肽探针能够实时在体的评价肿瘤原发及转移病灶PD-L1表达情况，经进一步药物使用临床试验评价后，其有望成为肿瘤免疫治疗患者筛选、治疗过程监测及疗效评价的显像剂。

公开(公告)号：CN110898233A

公开(公告)日：2020-03-24

申请号：CN201911293507.X

申请日：2019-12-12

申请人： 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)

发明人： 杨志 ,  夏雷 ,  朱华 ,  蒋金泉 ,  郭晓轶

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K49/18 ,  A61K49/22 ,  A61K51/06 ,  A61K51/08 ,  A61K51/12 ,  B82Y20/00 ,  B82Y40/00

摘要： 本发明提供一种新型的三模态前列腺癌靶向纳米粒子显像剂及其制备方法。以具有内源性、高生物学相容的超微粒径有机黑色素纳米粒子(UMNPs)作为载体，将具有PSMA靶向功能的小分子基团与纳米粒子偶联，获得具有前列腺癌靶向的纳米分子影像探针PSMA-PEG-UMNPs，并利用UMNPs表面活性基团直接标记核素89Zr及T1加权磁共振造影剂Mn2+，得到具备PAI、MRI和PET三模态成像功能的纳米探针(89Zr，Mn)-PSMA-PEG-UMNPs。该探针能与前列腺癌细胞表面的PSMA抗原特异性结合，并分别通过光学、核磁以及核医学手段准确定位PSMA高表达的组织，实现肿瘤的靶向多模态分子影像诊断目的。