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发明公开
一类RGD肽修饰的巯基十二硼烷衍生物及合成方法审中-公开

公开(公告)号：CN120058868A

公开(公告)日：2025-05-30

申请号：CN202510202004.6

申请日：2025-02-24

Applicant: 南京大学

Inventor： 张弢 , 俞颖 , 张博宇 , 程远

IPC: C07K7/64 , C07K1/107 , A61K41/00 , A61K47/64 , A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类RGD肽修饰的巯基十二硼烷衍生物及合成方法，该类衍生物利用RGD肽对巯基十二硼烷阴离子盐(BSH)进行化学偶联修饰，所述BSH和RGD肽通过一端为双键一端为羧基的亲水中间连接体连接。本发明通过有选择性地引入亲水链作为中间连接体，以便捷、高效的巯基‑烯点击反应和氨基‑羧基酰胺化缩合反应合成系列化合物并进行纯化，从而连接各种阳离子BSH盐与RGD肽，实现RGD肽对现有硼携带剂BSH的靶向修饰。本发明得到的衍生物此前未见报道，有潜力提高现有硼携带剂的肿瘤靶向能力，有希望用作BNCT治疗的药物化合物。

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