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发明授权
紫檀芪在制备TOP1酶抑制剂中的应用有权转让

公开(公告)号：CN111632044B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202010595033.0

申请日：2020-06-28

申请人： 南京菲力康医药科技有限公司

发明人： 陈西敬 , 张愈甜 , 李莹 , 孙长城 , 刘金峰

IPC分类号： A61K31/09 , A61P35/00

摘要： 本发明涉及紫檀芪的一种新的用途，具体公开了紫檀芪在制备DNA拓扑异构酶I(topoisomerase I，TOP1)抑制剂中的应用，还公开了紫檀芪在制备用于具有TOP1介导的DNA复制损伤特征的肿瘤疾病的药物中的应用，所述肿瘤包括但不限于非小细胞肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌、回盲肠癌、结肠癌或大肠癌。紫檀芪能够有效抑制TOP1酶的酶活，抑制其对超螺旋DNA的解旋能力，且对TOP1酶的抑制效果与喜树碱持平。此外，紫檀芪能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，具有广谱抗肿瘤效果；还能在细胞内下调TOP1酶蛋白的浓度，对体外非增值型细胞无细胞毒性，安全性较高。