公开(公告)号：CN115160318B

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：CN202210997815.6

申请日：2022-08-19

申请人： 南华大学附属第一医院

发明人： 王震 ,  刘林义 ,  李博 ,  彭颖 ,  曾要富 ,  彭雪 ,  陈劲进 ,  王姝之 ,  卓林胜 ,  李霜 ,  彭艳 ,  熊永霞

IPC分类号： C07D471/14

摘要： 本发明公开了一种吴茱萸碱衍生物的制备方法，是以邻卤苯甲酸衍生物和取代色胺为起始原料，在缩合剂的催化下得到中间体N‑(2‑吲哚乙基)‑苯甲酰胺衍生物，进一步在铜催化剂的作用下与取代苯胺进行偶联反应，然后在路易斯酸的催化下，环合得到吴茱萸碱衍生物。本发明的方法具有反应条件温和、路线简短以及生产成本低的优点，解决了现有制备方法中难以大量生产的问题。

公开(公告)号：CN117164587A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202311104165.9

申请日：2023-08-30

申请人： 南华大学附属第一医院

发明人： 王震 ,  江伟凡 ,  彭雪 ,  陈劲进 ,  卓林胜 ,  王姝之 ,  曾要富 ,  刘林义 ,  张宇 ,  韦秀珍 ,  李博 ,  陈淑婷

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含酯基取代吴茱萸碱衍生物、制备方法和应用，结构式如下：本发明对HT‑29、HTC‑116、LOVO、RKO、HGC‑27、MGC‑803、SGC‑7901、Huh7、SK‑EP1和MCF‑7肿瘤细胞系表现出优异的抑制活性，同时，能够在动物水平上表现出良好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN115745874A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211450418.3

申请日：2022-11-19

申请人： 南华大学附属第一医院

发明人： 王震 ,  陈劲进 ,  李霜 ,  江伟凡 ,  刘林义 ,  李博 ,  曾要富 ,  彭雪 ,  王姝之 ,  卓林胜 ,  熊永霞 ,  彭艳

IPC分类号： C07D213/30

摘要： 本发明提供了一种邻吡咯烷基苯甲酰胺类化合物的制备方法。该方法采用邻氨基苯甲酸酯类化合物为原料，经取代反应、水解反应得到邻吡咯烷基苯甲酸类化合物，或进一步生成相应的酰氯化合物，随后与相应的胺类化合物进行缩合得到邻吡咯烷基苯甲酰胺类化合物。本发明的方法具有反应条件温和、路线简短、能大量合成以及生产成本低的优点。制备过程中，无需柱层析纯化，只需要重结晶即可得到高纯度的目标产物，适合于大规模工业化生成。

公开(公告)号：CN115160318A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202210997815.6

申请日：2022-08-19

申请人： 南华大学附属第一医院

发明人： 王震 ,  刘林义 ,  李博 ,  彭颖 ,  曾要富 ,  彭雪 ,  陈劲进 ,  王姝之 ,  卓林胜 ,  李霜 ,  彭艳 ,  熊永霞

IPC分类号： C07D471/14

摘要： 本发明公开了一种吴茱萸碱衍生物的制备方法，是以邻卤苯甲酸衍生物和取代色胺为起始原料，在缩合剂的催化下得到中间体N‑(2‑吲哚乙基)‑苯甲酰胺衍生物，进一步在铜催化剂的作用下与取代苯胺进行偶联反应，然后在路易斯酸的催化下，环合得到吴茱萸碱衍生物。本发明的方法具有反应条件温和、路线简短以及生产成本低的优点，解决了现有制备方法中难以大量生产的问题。

公开(公告)号：CN117126159A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202311104152.1

申请日：2023-08-30

申请人： 南华大学附属第一医院

发明人： 王震 ,  卓林胜 ,  江伟凡 ,  彭雪 ,  陈劲进 ,  曾要富 ,  王姝之 ,  刘林义 ,  张宇 ,  陈淑婷 ,  韦秀珍 ,  李博

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07F9/6561 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种水溶性吴茱萸碱衍生物和应用，结构式如下：其中X为C1‑6的亚烷基或或者X与R一起形成 R1和R2独立地选自羟基或者C1‑20的烷氧基；R为含或不含亚烷基的羟基，含或不含亚烷基的羧基，C1‑20氧杂烷基，氨基，含或不含亚烷基的取代氨基，或者含或不含亚烷基的杂环氨基，本发明可以提高其水溶性和抗肿瘤效果。