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公开(公告)号：CN113880799A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202110905678.4
申请日：2021-08-06
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D317/26 , C07D317/08 , C07D493/08 , C07F7/18 , C07D305/14
摘要： 本发明涉及用于制备紫杉醇的中间体化合物及其合成方法以及紫杉醇的合成方法。所述用于制备紫杉醇的中间体化合物选自以下化合物中的至少一种：其中，Ts表示对甲苯磺酰基，TES表示三乙基硅基，TMS表示三甲基硅基，Ms表示甲磺酰基。以这些中间体化合物为原料可以高收率的制备得到紫杉醇，并容易对其结构进行修饰，可从中筛选出一系列先导化合物来研究其生物活性，相信会在肿瘤药物研发领域上有所突破。本发明的紫杉醇及其中间体的合成方法具有手性可控、收率高、产品纯度高、简洁高效的优点，并且原料来源广泛、试剂廉价易得、反应简单、操作简便、绿色环保、适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN107286040B
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201610206944.3
申请日：2016-03-31
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/32
摘要： 本发明涉及一种秋水仙碱的合成方法。该秋水仙碱的合成方法通过使用为原料，结合高效的分子内[5+2]环加成作为关键反应，结合定位基团导向脱氢亥克反应与沃克反应，快速地构建了分子的骨架结构，从而得到了与天然产物结构相同的结构式为秋水仙碱，有利于人们对秋水仙碱进行修饰研究，以改善秋水仙碱的生物活性和毒副作用。
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公开(公告)号：CN107286040A
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201610206944.3
申请日：2016-03-31
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/32
摘要： 本发明涉及一种秋水仙碱的合成方法。该秋水仙碱的合成方法通过使用为原料，结合高效的分子内[5+2]环加成作为关键反应，结合定位基团导向脱氢亥克反应与沃克反应，快速地构建了分子的骨架结构，从而得到了与天然产物结构相同的结构式为秋水仙碱，有利于人们对秋水仙碱进行修饰研究，以改善秋水仙碱的生物活性和毒副作用。
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公开(公告)号：CN113880799B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202110905678.4
申请日：2021-08-06
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D317/26 , C07D317/08 , C07D493/08 , C07F7/18 , C07D305/14
摘要： 本发明涉及用于制备紫杉醇的中间体化合物及其合成方法以及紫杉醇的合成方法。所述用于制备紫杉醇的中间体化合物选自以下化合物中的至少一种：其中，Ts表示对甲苯磺酰基，TES表示三乙基硅基，TMS表示三甲基硅基，Ms表示甲磺酰基。以这些中间体化合物为原料可以高收率的制备得到紫杉醇，并容易对其结构进行修饰，可从中筛选出一系列先导化合物来研究其生物活性，相信会在肿瘤药物研发领域上有所突破。本发明的紫杉醇及其中间体的合成方法具有手性可控、收率高、产品纯度高、简洁高效的优点，并且原料来源广泛、试剂廉价易得、反应简单、操作简便、绿色环保、适合工业化放大生产。
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