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发明公开
用于制备硼替佐米及其中间产物与结晶型的方法无效

公开(公告)号：CN111116711A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201811599904.5

申请日：2018-12-26

申请人： 博谦生技股份有限公司

发明人： 曾伟宏 , 宋瓦拉帕 , 张倖瑜 , 杨深涵

IPC分类号： C07K5/078 , C07K1/10 , C07K1/30

摘要： 本发明涉及硼替佐米的制备方法，特别涉及用于制备硼替佐米及其中间产物与结晶型的方法。所述用于制备硼替佐米的方法为：(a)将式(I)所示化合物或其盐类与式(II)所示化合物偶合，以形成式(III)所示化合物；(b)将式(III)所示化合物转变成式(IV)所示化合物；(c)将式(IV)所示的化合物与(1R)-3-甲基-1-[(3aS,4S,6S,7aR)-3a5,5-三甲基六氢-4,6甲醇-1,3,2-苯二酚硼烷-2-基]-1-丁胺或其盐类偶合，无须分离步骤而形成中间产物；以及将该中间产物与酸反应，以转变形成式(V)所示的硼替佐米。本发明的方法安全，生产时间短，提高了产率，增进了产物纯度。