公开(公告)号：CN109641917B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN201780052964.2

申请日：2017-06-30

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： C.E.蔡斯 ,  H-W.蔡 ,  A.恩多 ,  F.G.方 ,  D-S.金

IPC分类号： C07D493/22 ,  C07D321/00

摘要： 本发明提供了通过环化反应策略合成软海绵素大环内酯或其类似物的方法。本发明的策略包括使中间体经历普林斯反应条件以得到大环内酯。本发明还提供了可用作合成软海绵素大环内酯或其类似物的中间体的化合物及其制备方法。

公开(公告)号：CN107849057B

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN201680040015.8

申请日：2016-05-09

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： F.G.方 ,  C.E.查塞 ,  D-S.金 ,  H-W.蔡

IPC分类号： C07D491/22 ,  C07D493/22 ,  A61K31/55

摘要： 本发明提供通过大环化策略合成软海绵素大环内酯的方法。本发明的大环化策略包括使非大环中间体经受形成碳‑碳键的反应(例如，烯化反应(例如，霍纳尔‑沃尔沃思‑埃蒙思烯化)、催化闭环烯烃复分解或野崎‑桧山‑岸反应)以提供大环的大环内酯。本发明还提供可用作合成软海绵素大环内酯中的中间体的化合物和制备它们的方法。

公开(公告)号：CN105683198B

公开(公告)日：2019-03-12

申请号：CN201480059909.2

申请日：2014-11-04

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： F.G.方 ,  D-S.金 ,  H-W.蔡 ,  C.E.查斯 ,  J.李

IPC分类号： C07D493/22 ,  C07D307/28 ,  C07C6/02

摘要： 本发明提供通过大环化策略合成艾日布林或其药学上可接受的盐(例如，甲磺酸艾日布林)的方法。本发明的大环化策略包括使非大环中间体经受形成碳‑碳键的反应(例如，烯化反应(例如，霍纳尔‑沃尔沃思‑埃蒙思烯化)、迪克曼反应、催化闭环烯烃复分解或野崎‑桧山‑岸反应)以提供大环中间体。本发明还提供可用作艾日布林或其药学上可接受的盐的合成中的中间体的化合物和制备它们的方法。

公开(公告)号：CN105683198A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201480059909.2

申请日：2014-11-04

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： F.G.方 ,  D-S.金 ,  H-W.蔡 ,  C.E.查斯 ,  J.李

IPC分类号： C07D493/22 ,  C07D307/28 ,  C07C6/02

CPC分类号： C07D493/22 ,  C07D307/28 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D493/14 ,  C07F7/1804

摘要： 本发明提供通过大环化策略合成艾日布林或其药学上可接受的盐(例如，甲磺酸艾日布林)的方法。本发明的大环化策略包括使非大环中间体经受形成碳-碳键的反应(例如，烯化反应(例如，霍纳尔-沃尔沃思-埃蒙思烯化)、迪克曼反应、催化闭环烯烃复分解或野崎-桧山-岸反应)以提供大环中间体。本发明还提供可用作艾日布林或其药学上可接受的盐的合成中的中间体的化合物和制备它们的方法。

公开(公告)号：CN109942560B

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN201910122043.X

申请日：2014-11-04

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： F.G.方 ,  D-S.金 ,  H-W.蔡 ,  C.E.查斯 ,  J.李

IPC分类号： C07D407/06 ,  C07D493/14 ,  C07D307/28 ,  C07D407/14 ,  C07D493/22

摘要： 本发明涉及软海绵素B的类似物合成中有用的大环化反应和中间体。本发明提供通过大环化策略合成艾日布林或其药学上可接受的盐(例如，甲磺酸艾日布林)的方法。本发明的大环化策略包括使非大环中间体经受形成碳‑碳键的反应(例如，烯化反应(例如，霍纳尔‑沃尔沃思‑埃蒙思烯化)、迪克曼反应、催化闭环烯烃复分解或野崎‑桧山‑岸反应)以提供大环中间体。本发明还提供可用作艾日布林或其药学上可接受的盐的合成中的中间体的化合物和制备它们的方法。

公开(公告)号：CN109641917A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780052964.2

申请日：2017-06-30

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： C.E.蔡斯 ,  H-W.蔡 ,  A.恩多 ,  F.G.方 ,  D-S.金

IPC分类号： C07D493/22 ,  C07D321/00

CPC分类号： C07D493/22

摘要： 本发明提供了通过环化反应策略合成软海绵素大环内酯或其类似物的方法。本发明的策略包括使中间体经历普林斯反应条件以得到大环内酯。本发明还提供了可用作合成软海绵素大环内酯或其类似物的中间体的化合物及其制备方法。

公开(公告)号：CN117024469A

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202310983219.7

申请日：2016-05-09

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： F.G.方 ,  C.E.查塞 ,  D-S.金 ,  H-W.蔡

IPC分类号： C07F7/18 ,  C07D493/22

摘要： 本发明涉及可用于合成软海绵素大环内酯的大环化反应以及中间体和其他片段。本发明提供通过大环化策略合成软海绵素大环内酯的方法。本发明的大环化策略包括使非大环中间体经受形成碳‑碳键的反应(例如，烯化反应(例如，霍纳尔‑沃尔沃思‑埃蒙思烯化)、催化闭环烯烃复分解或野崎‑桧山‑岸反应)以提供大环的大环内酯。本发明还提供可用作合成软海绵素大环内酯的中间体的化合物和制备它们的方法。

公开(公告)号：CN112250692B

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202011142074.0

申请日：2016-05-09

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： F.G.方 ,  C.E.查塞 ,  D-S.金 ,  H-W.蔡

IPC分类号： C07D493/22 ,  C07F7/18

摘要： 本发明涉及可用于合成软海绵素大环内酯的大环化反应以及中间体和其他片段。本发明提供通过大环化策略合成软海绵素大环内酯的方法。本发明的大环化策略包括使非大环中间体经受形成碳‑碳键的反应(例如，烯化反应(例如，霍纳尔‑沃尔沃思‑埃蒙思烯化)、催化闭环烯烃复分解或野崎‑桧山‑岸反应)以提供大环的大环内酯。本发明还提供可用作合成软海绵素大环内酯的中间体的化合物和制备它们的方法。

公开(公告)号：CN112250692A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202011142074.0

申请日：2016-05-09

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： F.G.方 ,  C.E.查塞 ,  D-S.金 ,  H-W.蔡

IPC分类号： C07D493/22 ,  C07F7/18

摘要： 本发明涉及可用于合成软海绵素大环内酯的大环化反应以及中间体和其他片段。本发明提供通过大环化策略合成软海绵素大环内酯的方法。本发明的大环化策略包括使非大环中间体经受形成碳‑碳键的反应(例如，烯化反应(例如，霍纳尔‑沃尔沃思‑埃蒙思烯化)、催化闭环烯烃复分解或野崎‑桧山‑岸反应)以提供大环的大环内酯。本发明还提供可用作合成软海绵素大环内酯的中间体的化合物和制备它们的方法。

公开(公告)号：CN114805322A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210653392.6

申请日：2017-06-30

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： C.E.蔡斯 ,  H-W.蔡 ,  A.恩多 ,  F.G.方 ,  D-S.金

IPC分类号： C07D407/04 ,  C07D307/28 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07D493/04 ,  C07D493/22 ,  C07D493/18

摘要： 本发明涉及可用于合成软海绵素大环内酯类及其类似物的普林斯反应和中间体，具体地，本发明提供了通过环化反应策略合成软海绵素大环内酯或其类似物的方法。本发明的策略包括使中间体经历普林斯反应条件以得到大环内酯。本发明还提供了可用作合成软海绵素大环内酯或其类似物的中间体的化合物及其制备方法。