公开(公告)号：CN112409436A

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN202011235621.X

申请日：2020-11-06

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  许多 ,  林晓茹 ,  文雪君 ,  曾馨莹 ,  李靖超 ,  郭志德

IPC分类号： C07J43/00 ,  A61P35/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

摘要： 本发明公开了一种放射性核素标记的雌激素受体分子靶向化合物及其应用，其结构式为 本发明含有雌激素结构，在体内外具有良好的雌激素受体靶向；利用放射性碘同位素(123I、124I、125I或131I)和18F作为放射性信号基团，在用于人或动物的器官或组织中对雌激素受体进行SPECT或PET显像以及对雌激素受体阳性肿瘤进行治疗。

公开(公告)号：CN112409436B

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202011235621.X

申请日：2020-11-06

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  许多 ,  林晓茹 ,  文雪君 ,  曾馨莹 ,  李靖超 ,  郭志德

IPC分类号： C07J43/00 ,  A61P35/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

摘要： 本发明公开了一种放射性核素标记的雌激素受体分子靶向化合物及其应用，其结构式为本发明含有雌激素结构，在体内外具有良好的雌激素受体靶向；利用放射性碘同位素(123I、124I、125I或131I)和18F作为放射性信号基团，在用于人或动物的器官或组织中对雌激素受体进行SPECT或PET显像以及对雌激素受体阳性肿瘤进行治疗。

公开(公告)号：CN111840585B

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN202010697679.X

申请日：2020-07-20

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  文雪君 ,  郭志德 ,  石昌荣 ,  曾馨莹

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K45/06 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02 ,  A61K103/10

摘要： 本发明一种用于肿瘤免疫治疗的药物组合，提供放射性核素或其标记物的一种新用途，所述新用途是放射性核素或其标记物在重塑肿瘤免疫微环境中的应用。本发明还提供用于人体或小鼠的肿瘤免疫治疗的药物组合，由放射性核素或其标记物和免疫检查点抑制剂按特定比例组成。本发明还提供用于肿瘤免疫治疗的试剂盒，含有所述的用于人体或小鼠的肿瘤免疫治疗的药物组合。本发明提供的药物组合可通过放射性核素或其标记物在检测肿瘤的同时重塑肿瘤免疫微环境，进而通过免疫检查点抑制剂显著减缓肿瘤生长速度，改善生存期。本发明所述药物组合具有良好的协同作用，本发明所述的试剂盒使用方便、易于实现临床推广。

公开(公告)号：CN111840585A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010697679.X

申请日：2020-07-20

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  文雪君 ,  郭志德 ,  石昌荣 ,  曾馨莹

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K45/06 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02 ,  A61K103/10

摘要： 本发明一种用于肿瘤免疫治疗的药物组合，提供放射性核素或其标记物的一种新用途，所述新用途是放射性核素或其标记物在重塑肿瘤免疫微环境中的应用。本发明还提供用于人体或小鼠的肿瘤免疫治疗的药物组合，由放射性核素或其标记物和免疫检查点抑制剂按特定比例组成。本发明还提供用于肿瘤免疫治疗的试剂盒，含有所述的用于人体或小鼠的肿瘤免疫治疗的药物组合。本发明提供的药物组合可通过放射性核素或其标记物在检测肿瘤的同时重塑肿瘤免疫微环境，进而通过免疫检查点抑制剂显著减缓肿瘤生长速度，改善生存期。本发明所述药物组合具有良好的协同作用，本发明所述的试剂盒使用方便、易于实现临床推广。

公开(公告)号：CN118005616A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202410171152.1

申请日：2024-02-06

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  杨鸿章 ,  郭志德 ,  曾馨莹 ,  刘佳 ,  黄路梅

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K51/04 ,  A61K103/30 ,  A61K103/00

摘要： 本发明提供一种用于肿瘤诊疗信号放大的化合物，其结构式如下所示：#imgabs0#，其中，L为连接基团，L为‑(X)n‑(M)m‑(Y)q‑，其中n是0至10的整数，X和Y独立的选自赖氨酸、谷氨酸或者包含赖氨酸或谷氨酸结构的衍生结构中的一种，m是0至5的整数，q是0至5的整数，M选自‑CH2‑、‑O‑、‑NH(CO)‑或‑(CO)‑NH‑中的一种；R1为待标记基团。该用于肿瘤诊疗信号放大的化合物可基于生物正交反应的肿瘤预定位和信号放大策略提高肿瘤摄取增强治疗效果。

公开(公告)号：CN117683021A

公开(公告)日：2024-03-12

申请号：CN202311704041.4

申请日：2023-12-12

申请人： 厦门大学

发明人： 郭志德 ,  杨鸿章 ,  张现忠 ,  曾馨莹 ,  刘佳

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61K31/4427 ,  C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  A61K38/08 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00 ,  A61K103/32 ,  A61K103/30 ,  A61K103/40 ,  A61K103/20

摘要： 本发明提供一种PD‑1/PD‑L1通路靶向化合物及其核素标记物、制备和应用。该PD‑1/PD‑L1通路靶向化合物及其核素标记物具有优良的PD‑1/PD‑L1靶向性能。该核素标记物具有标记方法简便、标记产率高等特点，可通过PET/SPECT成像技术进行原发肿瘤和转移瘤中PD‑L1的无创、精准可视化检测。