公开(公告)号：CN106749279A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201710024360.9

申请日：2017-01-13

申请人： 厦门大学附属中山医院

发明人： 苏新辉 ,  王亮亮 ,  李业森 ,  郭志德 ,  张现忠 ,  陈丽春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K49/10 ,  A61K101/02 ,  A61K101/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K49/10 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05

摘要： 本发明涉及一种转运蛋白TSPO，18kDa新型配体SXH 1001及其制备方法和应用，是由下列步骤制成的：4‑甲氧基苯甲酰乙腈的合成：4‑甲氧基苯甲酸甲酯溶于无水乙腈中，加入甲醇钠，回流反应，减压蒸除溶剂，向残留物中加入水及乙酸乙酯，充分搅拌后，分出水层，用浓盐酸调节至pH8，用乙酸乙酯萃取，有机层用无水硫酸钠干燥，浓缩，柱层析，得到含4‑甲氧基苯甲酰乙腈的近白色固体产物1；中间产物2的合成：中间产物3的合成：中间产物4的合成：最终产物6的合成。应用是用11C或18F标记制成用于PET显像的分子影像探针。具有产率高，血脑屏障通过率多，噪音小，图像清晰的优点。

公开(公告)号：CN106188048A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610548414.7

申请日：2016-07-14

申请人： 厦门大学附属中山医院

发明人： 苏新辉 ,  刘鹏 ,  郭志德 ,  张现忠

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/025 ,  A61K51/0455 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05

摘要： 本发明涉及一种99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法及应用，为解决PET设备昂贵，检查费用高的问题，方法是先向溶解在二甲基亚砜的试剂CB86加入敖合剂DTPAA，在室温下搅拌均匀，并反应数日后，加入ddH2O，制得CB86-DTPA；再向CB86-DTPA加入pbs缓冲液和新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置数10分钟后，加入新鲜99mTcO4-溶液，置于100℃振荡模块反应数10min，冷却至室温，经C18小柱纯化，即得99mTc-CB86-DTPA。应用是制得的99mTc-CB86-DTPA应用于SPECT显像的分子影像探针。具有适用SPECT设备，检查费较低的优点。

公开(公告)号：CN106188048B

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201610548414.7

申请日：2016-07-14

申请人： 厦门大学附属中山医院

发明人： 苏新辉 ,  刘鹏 ,  郭志德 ,  张现忠

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明涉及一种99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法及应用，为解决PET设备昂贵，检查费用高的问题，方法是先向溶解在二甲基亚砜的试剂CB86加入敖合剂DTPAA，在室温下搅拌均匀，并反应数日后，加入ddH2O，制得CB86‑DTPA；再向CB86‑DTPA加入pbs缓冲液和新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置数10分钟后，加入新鲜99mTcO4‑溶液，置于100℃振荡模块反应数10min，冷却至室温，经C18小柱纯化，即得99mTc‑CB86‑DTPA。应用是制得的99mTc‑CB86‑DTPA应用于SPECT显像的分子影像探针。具有适用SPECT设备，检查费较低的优点。