公开(公告)号：CN105601495B

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201610101663.1

申请日：2016-02-24

申请人： 合肥利夫生物科技有限公司

发明人： 邓晋 ,  傅尧 ,  汪鹏 ,  丁帆 ,  徐强 ,  徐海 ,  余三喜 ,  丁飞焦 ,  吴江江 ,  黄力刚 ,  吴茹蕊

IPC分类号： C07C51/353 ,  C07C57/58

摘要： 本发明公开了一种奈妥吡坦中间体的合成方法，是将氰基乙酸盐与3,5‑双三氟甲基卤代苯溶于溶剂中在钯催化剂与有机磷配体的作用下发生脱羧氰甲基化反应得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)乙腈，而后通过碱转化氰基为羧基得到2‑(3,5‑双三氟甲基苯基)乙酸，再与甲基化试剂反应得到目标产物。本发明提供的合成中间体的方法操作简单，且原料便宜易得，合成容易，不会发生副反应，具有较高的产率。

公开(公告)号：CN105601495A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201610101663.1

申请日：2016-02-24

申请人： 合肥利夫生物科技有限公司

发明人： 邓晋 ,  傅尧 ,  汪鹏 ,  丁帆 ,  徐强 ,  徐海 ,  余三喜 ,  丁飞焦 ,  吴江江 ,  黄力刚 ,  吴茹蕊

IPC分类号： C07C51/353 ,  C07C57/58

CPC分类号： C07C51/353 ,  C07C51/08 ,  C07C253/30 ,  C07C57/58 ,  C07C255/33

摘要： 本发明公开了一种奈妥吡坦中间体的合成方法，是将氰基乙酸盐与3,5-双三氟甲基卤代苯溶于溶剂中在钯催化剂与有机磷配体的作用下发生脱羧氰甲基化反应得到2-(3,5-双三氟甲基苯基)乙腈，而后通过碱转化氰基为羧基得到2-(3,5-双三氟甲基苯基)乙酸，再与甲基化试剂反应得到目标产物。本发明提供的合成中间体的方法操作简单，且原料便宜易得，合成容易，不会发生副反应，具有较高的产率。