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公开(公告)号：CN107746405B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201711091018.7
申请日：2014-12-22
申请人： 吉利德科学公司
发明人： P.A.布洛姆格伦 , K.S.柯里 , J.E.克罗夫 , S.H.李 , J.R.洛 , S.A.米切尔 , A.C.施密特 , J-M.熊 , J.徐 , Z.赵 , S.斯瓦米纳萨恩
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本公开涉及作为Syk抑制剂的化合物和它们在治疗各种疾病状态中的用途，包括癌症和炎性病症。在具体实施方案中，所述化合物的结构通过式I给出：其中R1、R2、R3和R4如本申请所述。本公开还提供包含式I化合物或者其药学上可接受的盐或者共晶的药物组合物和使用这些化合物和组合物治疗通过Syk介导的病症的方法。
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公开(公告)号：CN106572999A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201580038471.4
申请日：2015-07-09
申请人： 吉利德科学公司
发明人： P.A.布洛姆格伦 , A.克拉克 , K.S.柯里 , J.迪保罗 , J.E.克罗普夫 , S.H.李 , J.R.洛 , S.A.米切尔 , A.C.施密特 , S.斯瓦米纳坦 , J-M.熊 , J.徐 , Z.赵
IPC分类号： A61K31/475 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/475 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及作为Syk抑制剂的化合物，涉及它们在治疗多种疾病(包括癌症和炎性病症)中的用途。在具体的实施方案中，化合物的结构由式I给出，其中R1、R2、R3和R4如本申请所定义。本发明还提供了药物组合物，其包含式I化合物或其药学上可接受的盐，以及使用这些化合物和组合物治疗由Syk所介导的病症的方法。在一些实施方案中，还公开了在需要治疗的受试者(例如，人)中治疗癌症的方法，所述方法包括将治疗有效量的式I化合物或其药学上可接受的盐与长春花生物碱或其药学上可接受的盐组合给药于所述受试者。
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公开(公告)号：CN107746405A
公开(公告)日：2018-03-02
申请号：CN201711091018.7
申请日：2014-12-22
申请人： 吉利德科学公司
发明人： P.A.布洛姆格伦 , K.S.柯里 , J.E.克罗夫 , S.H.李 , J.R.洛 , S.A.米切尔 , A.C.施密特 , J-M.熊 , J.徐 , Z.赵 , S.斯瓦米纳萨恩
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本公开涉及作为Syk抑制剂的化合物和它们在治疗各种疾病状态中的用途，包括癌症和炎性病症。在具体实施方案中，所述化合物的结构通过式I给出：其中R1、R2、R3和R4如本申请所述。本公开还提供包含式I化合物或者其药学上可接受的盐或者共晶的药物组合物和使用这些化合物和组合物治疗通过Syk介导的病症的方法。
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公开(公告)号：CN105934434A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201480070710.X
申请日：2014-12-22
申请人： 吉利德科学公司
发明人： P.A.布洛姆格伦 , K.S.柯里 , J.E.克罗夫 , S.H.李 , J.R.洛 , S.A.米切尔 , A.C.施密特 , J-M.熊 , J.徐 , Z.赵 , S.斯瓦米纳萨恩
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/4985 , A61K9/0053 , A61K31/5377 , C07D487/04
摘要： 本公开涉及作为Syk抑制剂的化合物和它们在治疗各种疾病状态中的用途，包括癌症和炎性病症。在具体实施方案中，所述化合物的结构通过式I给出：其中R1、R2、R3和R4如本申请所述。本公开还提供包含式I化合物或者其药学上可接受的盐或者共晶的药物组合物和使用这些化合物和组合物治疗通过Syk介导的病症的方法。
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公开(公告)号：CN108064223B
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN201580069167.6
申请日：2015-12-14
申请人： 吉利德科学公司
IPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D261/08 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/42 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61K31/5377
摘要： 本发明涉及结合至NR1 H4受体(FXR)并用作FXR的激动剂的式(1)化合物。本发明还涉及所述化合物用于制备用于通过用所述化合物结合所述核受体治疗疾病和/或病症的药物中的用途，以及涉及合成所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN108064223A
公开(公告)日：2018-05-22
申请号：CN201580069167.6
申请日：2015-12-14
申请人： 吉利德科学公司
IPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D261/08 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/42 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D417/12 , C07D261/08 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及结合至NR1 H4受体(FXR)并用作FXR的激动剂的式(1)化合物。本发明还涉及所述化合物用于制备用于通过用所述化合物结合所述核受体治疗疾病和/或病症的药物中的用途，以及涉及合成所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN105934434B
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201480070710.X
申请日：2014-12-22
申请人： 吉利德科学公司
发明人： P.A.布洛姆格伦 , K.S.柯里 , J.E.克罗夫 , S.H.李 , J.R.洛 , S.A.米切尔 , A.C.施密特 , J-M.熊 , J.徐 , Z.赵 , S.斯瓦米纳萨恩
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/4985 , A61K9/0053 , A61K31/5377 , C07D487/04
摘要： 本公开涉及作为Syk抑制剂的化合物和它们在治疗各种疾病状态中的用途，包括癌症和炎性病症。在具体实施方案中，所述化合物的结构通过式I给出：其中R1、R2、R3和R4如本申请所述。本公开还提供包含式I化合物或者其药学上可接受的盐或者共晶的药物组合物和使用这些化合物和组合物治疗通过Syk介导的病症的方法。
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