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公开(公告)号:CN103570669B
公开(公告)日:2015-07-22
申请号:CN201310527939.9
申请日:2013-10-31
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D317/68 , C07D319/20 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61P25/00 , A61P25/24
Abstract: 本发明为脑靶向O-去甲基文拉法辛酚酯类前药及制备方法和用途,公开了一类脑靶向的式(Ι)化合物及其制备方法和用途,包括式(Ι)化合物及其盐和药物组合物的制备方法,其在治疗中枢神经系统疾病方面的用途,R具体定义见说明书,式(Ι)化合物是含芳杂环取代基的1-〔2-(二甲基氨基)-1-(4-苯酚)乙基〕环己醇(O-去甲基文拉法辛,ODV)前药,在体内经代谢转化为ODV发挥药理作用,用于治疗或辅助治疗如抑郁症等中枢神经系统疾病。
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公开(公告)号:CN101812037B
公开(公告)日:2011-11-16
申请号:CN201010159204.1
申请日:2010-04-29
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D303/27 , C07D301/28
Abstract: 本发明属于有机化学领域,具体涉及一种双酚S二缩水甘油醚的制备方法。其是采用二步法,第一步以双酚S作为原料、环氧氯丙烷既为原料也为溶剂,季铵盐、三苯基磷酸盐等作为催化剂,按一定的比例加入到适当大小的三颈瓶中,加热,搅拌;反应溶液升至一定温度后恒温一定时间,将剩余未发生反应的环氧氯丙烷减压蒸出。第二步加入有机溶剂,并将配制好的一定浓度的氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾的碱液加入到反应体系中,升温至60~80℃,保持2~9个小时,然后倒入去离子水中出料,去掉有机层,去离子水洗涤至无Cl-,抽滤,真空烘干,得到白色固体,产率85-95%。与传统方法相比,本方法所采用的路线具有产率高,纯度高,成本低等特点。
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公开(公告)号:CN101863743A
公开(公告)日:2010-10-20
申请号:CN201010159177.8
申请日:2010-04-29
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明涉及到一种4,4’-亚甲基双(2,6-二甲基)苯酚的制备方法。其是在三口瓶中加入1mol磷酸催化剂和3~4mol的2,6-二甲基苯酚,边搅拌边升温至40℃~50℃使反应物熔融;再滴加0.75~1.5mol、质量浓度37~40%的甲醛溶液,滴定完毕后升温到60℃~70℃反应2~3小时;用热去离子水水洗5~10次,减压蒸馏,然后再用热去离子水水洗3~5次,抽滤,滤饼真空干燥;最后用甲苯和乙醚的混合溶剂对上述粗产物进行重结晶,抽滤、真空干燥后得到高纯度的白色针状晶体,即4,4’-亚甲基双(2,6-二甲基)苯酚。本发明制备出的产品具有产率高、纯度高、成本低、适合用于工业化生产等特点。
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公开(公告)号:CN103570669A
公开(公告)日:2014-02-12
申请号:CN201310527939.9
申请日:2013-10-31
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D317/68 , C07D319/20 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61P25/00 , A61P25/24
CPC classification number: C07D317/68 , C07D319/18
Abstract: 本发明为脑靶向O-去甲基文拉法辛酚酯类前药及制备方法和用途,公开了一类脑靶向的式(Ι)化合物及其制备方法和用途,包括式(Ι)化合物及其盐和药物组合物的制备方法,其在治疗中枢神经系统疾病方面的用途,R具体定义见说明书,式(Ι)化合物是含芳杂环取代基的1-〔2-(二甲基氨基)-1-(4-苯酚)乙基〕环己醇(O-去甲基文拉法辛,ODV)前药,在体内经代谢转化为ODV发挥药理作用,用于治疗或辅助治疗如抑郁症等中枢神经系统疾病。
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公开(公告)号:CN101812037A
公开(公告)日:2010-08-25
申请号:CN201010159204.1
申请日:2010-04-29
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D303/27 , C07D301/28
Abstract: 本发明属于有机化学领域,具体涉及一种双酚S二缩水甘油醚的制备方法。其是采用二步法,第一步以双酚S作为原料、环氧氯丙烷既为原料也为溶剂,季铵盐、三苯基磷酸盐等作为催化剂,按一定的比例加入到适当大小的三颈瓶中,加热,搅拌;反应溶液升至一定温度后恒温一定时间,将剩余未发生反应的环氧氯丙烷减压蒸出。第二步加入有机溶剂,并将配制好的一定浓度的氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾的碱液加入到反应体系中,升温至60~80℃,保持2~9个小时,然后倒入去离子水中出料,去掉有机层,去离子水洗涤至无Cl-,抽滤,真空烘干,得到白色固体,产率85-95%。与传统方法相比,本方法所采用的路线具有产率高,纯度高,成本低等特点。
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