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公开(公告)号：CN114874140A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210690233.3
申请日：2022-06-17
申请人： 吉林大学
IPC分类号： C07D217/16 , C07D495/04 , C07D471/04 , C07D455/06
摘要： 本发明的一种具有丙烯酸酯结构的环亚胺衍生物及制备方法属于有机合成化学技术领域。所述的具有丙烯酸酯结构的环亚胺类衍生物，结构通式为：制备方法为：以环亚胺类化合物和MBH碳酸酯按摩尔比1:1～3混合溶于有机溶剂中，在空气或氮气气氛下，于20℃～160℃下反应30分钟～24小时，得到具有丙烯酸酯结构的环亚胺类衍生物。本发明原料来源广泛，目标产物的合成方法操作简便，具有绿色环保、原子经济性好、目标产物收率高、易于工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN117187839A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311181369.2
申请日：2023-09-14
申请人： 吉林大学
摘要： 本发明提供一种电催化合成γ‑氘代吡啶类化合物、氘代药物的方法，式中R1、R2、R3和R4的定义如说明书所述。该方法的特征在于将通式I所示的吡啶类化合物在电催化下，经电解质、氘供体试剂及溶剂混合反应，在合适的电极、电流、温度和时间条件下得到通式II所示的γ‑氘代吡啶类化合物和氘代药物。本发明提供的方法条件温和，绿色环保，经济实用，选择性高，产率和氘代率高，解决了现有技术中存在的使用强碱高温、贵金属及其配体、额外的预功能化底物的构建以及技术中出现氘代位点选择性低等不足。
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公开(公告)号：CN116536680A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202310510180.7
申请日：2023-05-08
申请人： 吉林大学
IPC分类号： C25B3/07 , C25B3/09 , C25B3/05 , C25B3/20 , C25B11/046 , C25B11/043 , A61K31/4985 , A61K31/4409 , A61K31/437 , A61K31/4015
摘要： 本发明提供一种电催化合成α‑氘代酰胺类化合物、氘代药物的方法，式中R1、R2、R3和R4的定义如说明书所述。该方法的特征在于将通式I所示的酰胺类化合物在电催化下，经电解质、氘供体试剂、介质及溶剂混合反应，在合适的电极、电流、温度和时间条件下得到通式II所示的α‑氘代酰胺类化合物和氘代药物。本发明提供的方法条件温和，绿色环保，经济实用，选择性高，产率和氘代率高，解决了现有技术中使用强碱低温、贵金属及其配体和溶剂量氘代试剂等存在的不足。
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公开(公告)号：CN115141141A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210624227.8
申请日：2022-06-02
申请人： 吉林大学
IPC分类号： C07D215/227
摘要： 本发明的一种具有丙烯酸酯结构的含氮杂环衍生物及制备方法属于化学制药及有机合成化学技术领域。所述的含氮杂环衍生物，其特征在于具有如下结构式(Ⅰ)或(II)：制备方法包括：将含氮杂环溶于有机溶剂中，然后依次加入带有离去基团的MBH加合物和有机小分子催化剂，在10～50℃下搅拌反应1～24小时，将有机溶剂蒸除，残余物经萃取、洗涤等后处理后，再通过柱层析色谱分离纯化得到具有丙烯酸酯结构的含氮杂环衍生物；本发明具有底物适用范围广、反应条件温和、操作简便、产率高、化学选择性和区域选择性高等优点，有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN113655046A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110765591.1
申请日：2021-07-07
申请人： 吉林大学
摘要： 本发明公开了一种基于表面增强拉曼光谱联合高分辨质谱技术HRMS从组合化学混合物库中进行垂钓筛选活性单体成分或者活性成分组的方法，结合SERS和HRMS分析技术从小分子混合化合物群中垂钓筛选出基于靶蛋白的活性成分单体或活性成分组。该方法测量干扰小，假阳性低，所需样品量极微，信号强且灵敏度高，同时操作简便，可实现高通量筛选，化合物库可重复利用，为靶向药物筛选途径提供了新策略。
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公开(公告)号：CN116804278A
公开(公告)日：2023-09-26
申请号：CN202310898735.X
申请日：2023-07-21
申请人： 吉林大学
摘要： 本发明提供一种电催化合成氘代异吲哚啉酮类化合物、氘代药物的方法，通式中R1、R2、R3和Ar的定义如说明书所述。该方法的特征在于将通式I所示的异吲哚啉酮类化合物在电催化下，经电解质、氘供体试剂、介质及溶剂混合反应，在合适的电极、电流、温度和时间条件下得到通式II所示的氘代异吲哚啉酮类化合物和氘代药物。本发明提供的方法条件温和，绿色环保，经济实用，选择性高，产率和氘代率高，解决了现有技术中使用重金属催化、强碱、高温、溶剂量氘代试剂和底物适用范围有限等问题。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113655046B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202110765591.1
申请日：2021-07-07
申请人： 吉林大学
摘要： 本发明公开了一种基于表面增强拉曼光谱联合高分辨质谱技术HRMS从组合化学混合物库中进行垂钓筛选活性单体成分或者活性成分组的方法，结合SERS和HRMS分析技术从小分子混合化合物群中垂钓筛选出基于靶蛋白的活性成分单体或活性成分组。该方法测量干扰小，假阳性低，所需样品量极微，信号强且灵敏度高，同时操作简便，可实现高通量筛选，化合物库可重复利用，为靶向药物筛选途径提供了新策略。
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