公开(公告)号：CN104193737A

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201410409527.X

申请日：2014-08-19

Applicant: 吉林省东盟制药有限公司 ,  北京诺康达医药科技有限公司

Inventor： 陈文辉 ,  王景全 ,  陶秀梅 ,  吕帅 ,  韩平

IPC: C07D413/10 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明为一种利伐沙班杂质的合成方法，涉及一种利伐沙班杂质乙酰草酰胺的合成方法，所述方法包含以下步骤：(1)化合物I和化合物II反应得到中间体III；(2)将步骤(1)制得的中间体III与CDI反应得到中间体IV；(3)将步骤(2)制得的中间体IV与甲胺反应得到中间体V；(4)将步骤(3)制得的中间体V与乙酰氯反应得到目标化合物TM；本发明首次定向设计并合成利伐沙班杂质乙酰-草酰胺，合成路线合理，原料易得，操作简单易行，收率高，纯度高。

公开(公告)号：CN104193737B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201410409527.X

申请日：2014-08-19

Applicant: 吉林省东盟制药有限公司 ,  北京诺康达医药科技有限公司

Inventor： 陈文辉 ,  王景全 ,  陶秀梅 ,  吕帅 ,  韩平

IPC: C07D413/10 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明为一种利伐沙班杂质的合成方法，涉及一种利伐沙班杂质乙酰草酰胺的合成方法，所述方法包含以下步骤：(1)化合物I和化合物II反应得到中间体III；(2)将步骤(1)制得的中间体III与CDI反应得到中间体IV；(3)将步骤(2)制得的中间体IV与甲胺反应得到中间体V；(4)将步骤(3)制得的中间体V与乙酰氯反应得到目标化合物TM；本发明首次定向设计并合成利伐沙班杂质乙酰-草酰胺，合成路线合理，原料易得，操作简单易行，收率高，纯度高。