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公开(公告)号：CN114751849B
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202210441314.X
申请日：2022-04-24
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
IPC分类号： C07D207/27 , C07D307/33 , B01J31/02 , B01J31/24 , B01J31/22
摘要： 本发明公开了一种用于合成布立西坦的中间体化合物的制备方法，所述中间体化合物为(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮，所述制备方法包括：使3‑丙基环丁酮在催化剂和任选的氧化剂存在下进行不对称Baeyer–Villiger氧化反应，得到(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮。本发明进一步公开了一种布立西坦的制备方法，其通过所述中间体化合物的制备方法制得中间体化合物(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮后与L‑2‑氨基丁酰胺反应得到布立西坦。本发明方法路线简洁、步骤简短、成本低廉、安全且产物收率和手性纯度高。
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公开(公告)号：CN118851846A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202310476971.2
申请日：2023-04-28
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
IPC分类号： C07B53/00 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D231/12 , C07D405/08 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D471/14 , C07D491/22 , C07D471/22 , B01J31/18 , B01J31/22 , A61P25/20
摘要： 本发明属于不称氢化合成领域，具体涉及全碳四取代环状烯烃及其衍生物的不对称氢化方法，包括以下步骤：将全碳四取代环状烯烃与反应溶剂、催化剂和配体混合，于‑10～60℃、氢气压力10‑70atm的条件下进行不对称氢化反应；本发明通过使用([Ir(COD)Cl]2)和#imgabs0#催化体系，实现了底物普适性高、反应条件适宜的效果，且能够高收率、高选择性地制备含有两个连续顺式手性中心的光学活性环状羧酸衍生物。本发明还提供具有镇痛活性的帽柱木碱衍生物的合成方法，通过不对称催化氢化关键反应构建连续手性中心，合成效率高。
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公开(公告)号：CN114480315B
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202210142454.7
申请日：2022-02-16
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种Baeyer‑Villiger单加氧酶及其在布立西坦合成中的应用。所述Baeyer‑Villiger单加氧酶优选选自具有具有SEQ ID No:1、SEQ ID No:2、SEQ ID No:3、SEQ ID No:4或SEQ ID No:5所示氨基酸序列的多肽中的任意一种。经本发明的Baeyer‑Villiger单加氧酶催化，能够经济高效、绿色环保地合成(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮，在此基础上经一步反应即可制备高光学纯度的布立西坦原料药。本发明提供的制备布立西坦路线避免了传统工艺中所用到的手性拆分和繁琐的分离提纯，适用于工业生产，具备显著的成本优势。
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公开(公告)号：CN118459453A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410534433.9
申请日：2024-04-30
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
IPC分类号： C07D417/06 , A61P31/10
摘要： 本公开涉及化学药物合成技术领域，提供了一种三唑类抗真菌药物的制备方法，包括：使噻唑衍生物1与二氟苯乙酸2进行Perkin反应，得到(E)‑三取代烯烃3；进行还原羧基反应，得到(E)‑烯丙醇化合物4；进行不对称环氧化反应，得到手性环氧化合物5；使手性环氧化合物5引入苄基保护基，得到化合物6；进行环氧开环反应，得到叔醇化合物7；进行偶联反应以引入氰基，得到化合物8；脱除苄基保护基，得到二醇化合物9；使二醇化合物9引入离去基团，再与1,2,4‑三氮唑进行取代反应，得到三唑类抗真菌药物10。本公开提供的制备方法以Perkin反应和不对称环氧化反应为关键步骤，达到了原料易得、反应对映选择性高、构建手性中心效率高以及产物光学纯度高的效果。
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