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公开(公告)号：CN102366412A
公开(公告)日：2012-03-07
申请号：CN201110320846.X
申请日：2011-10-21
申请人： 四川百利药业有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种托伐普坦片剂的制备方法：将质量比为1∶0.2-0.6的托伐普坦和高取代-羟丙基纤维素混合后，粉碎过60-100目筛；将筛下物溶解到体积比为1∶1-4的无水乙醇和二氯甲烷混合溶液中，喷雾干燥成粉末，在70℃-90℃温度下减压干燥至喷雾粉末残留溶剂合格；将喷雾粉末粉碎过180-220目筛，按照处方量准确称取喷雾粉末、乳糖、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素混合均匀后，加入适量水制成软材；将软材过15-25目筛制备湿颗粒，50℃-70℃温度下干燥至颗粒水分为2～4%，干颗粒过15-25目筛整粒后加入处方量硬脂酸镁，混合均匀，压片。本发明构思巧妙，生产成本低，所制备的托伐普坦片剂体外溶出度高，药物的生物利用度和临床疗效好。
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公开(公告)号：CN102766137A
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN201210278518.2
申请日：2012-08-07
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07D413/04
摘要： 本发明公开了一种高纯度伊拉地平的制备方法，包括：在惰性溶剂中，对4-甲醛基苯并呋咱进行脱水缩合，形成2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯；对乙酰乙酸甲酯进行氨解，形成3-氨基巴豆酸甲酯；将2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯与3-氨基巴豆酸甲酯反应，形成伊拉地平。本发明操作流程简单，操作简便，收率高，可制得高纯度伊拉地平。
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公开(公告)号：CN103288751B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201310215925.3
申请日：2013-06-03
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07D239/545
摘要： 本发明公开了一种盐酸尼非卡兰的制备方法，将6-亚氨基-1,3-二甲基尿嘧啶胺解后，形成1,3-二甲基-6-（2-羟乙基）氨基尿嘧啶;1,3-二甲基-6-（2-羟乙基）氨基尿嘧啶磺酸酯化后,与乙醇胺缩合生成中间体1,3-二甲基-6-{2-[(羟甲基)氨基]乙基胺}-2,4-（1H,3H）-嘧啶二酮；对硝基苯丙醇磺酸酯化后，形成4-甲基-（3-（4-硝基）苯丙基）-苯磺酸酯；1,3-二甲基-6-{2-[(羟甲基)氨基]乙基胺}-2,4-（1H,3H）-嘧啶二酮进行反应，形成尼非卡兰；尼非卡兰与盐酸反应成盐后，形成盐酸尼非卡兰。本发明操作流程简单，操作简便，可制得高纯度盐酸尼非卡兰。
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公开(公告)号：CN103288751A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310215925.3
申请日：2013-06-03
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07D239/545
摘要： 本发明公开了一种盐酸尼非卡兰的制备方法，将6-亚氨基-1,3-二甲基尿嘧啶胺解后，形成1,3-二甲基-6-（2-羟乙基）氨基尿嘧啶;1,3-二甲基-6-（2-羟乙基）氨基尿嘧啶磺酸酯化后,与乙醇胺缩合生成中间体1,3-二甲基-6-{2-[(羟甲基)氨基]乙基胺}-2,4-（1H,3H）-嘧啶二酮；对硝基苯丙醇磺酸酯化后，形成4-甲基-（3-（4-硝基）苯丙基）-苯磺酸酯；1,3-二甲基-6-{2-[(羟甲基)氨基]乙基胺}-2,4-（1H,3H）-嘧啶二酮进行反应，形成尼非卡兰；尼非卡兰与盐酸反应成盐后，形成盐酸尼非卡兰。本发明操作流程简单，操作简便，可制得高纯度盐酸尼非卡兰。
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公开(公告)号：CN102766137B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201210278518.2
申请日：2012-08-07
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07D413/04
摘要： 本发明公开了一种高纯度伊拉地平的制备方法，包括：在惰性溶剂中，对4-甲醛基苯并呋咱进行脱水缩合，形成2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯；对乙酰乙酸甲酯进行氨解，形成3-氨基巴豆酸甲酯；将2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯与3-氨基巴豆酸甲酯反应，形成伊拉地平。本发明操作流程简单，操作简便，收率高，可制得高纯度伊拉地平。
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公开(公告)号：CN102731265B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201210191895.2
申请日：2012-06-12
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07C39/06 , C07C37/055
摘要： 本发明公开了一种高纯度丙泊酚的制备方法，包括以下步骤：其中，R选自：氯，溴或磺酸酯。本发明构思巧妙、流程简单，适合工业化生产，所制备的丙泊酚纯度达到99.9%以上，符合各项药用标准。
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公开(公告)号：CN102366412B
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201110320846.X
申请日：2011-10-21
申请人： 四川百利药业有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种托伐普坦片剂的制备方法：将质量比为1：0.2-0.6的托伐普坦和高取代-羟丙基纤维素混合后，粉碎过60-100目筛；将筛下物溶解到体积比为1：1-4的无水乙醇和二氯甲烷混合溶液中，喷雾干燥成粉末，在70℃-90℃温度下减压干燥至喷雾粉末残留溶剂合格；将喷雾粉末粉碎过180-220目筛，按照处方量准确称取喷雾粉末、乳糖、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素混合均匀后，加入适量水制成软材；将软材过15-25目筛制备湿颗粒，50℃-70℃温度下干燥至颗粒水分为2～4%，干颗粒过15-25目筛整粒后加入处方量硬脂酸镁，混合均匀，压片。本发明构思巧妙，生产成本低，所制备的托伐普坦片剂体外溶出度高，药物的生物利用度和临床疗效好。
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公开(公告)号：CN102731265A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201210191895.2
申请日：2012-06-12
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07C39/06 , C07C37/055
摘要： 本发明公开了一种高纯度丙泊酚的制备方法，包括以下步骤：，其中，R选自：氯，溴或磺酸酯。本发明构思巧妙、流程简单，适合工业化生产，所制备的丙泊酚纯度达到99.9%以上，符合各项药用标准。
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