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公开(公告)号:CN117642188A
公开(公告)日:2024-03-01
申请号:CN202180100141.9
申请日:2021-10-14
申请人: 国家核研究所
发明人: 吉列米娜·费罗-弗洛里斯 , 布兰卡·艾利·奥坎波-加西亚 , 米尔那·亚力杭德拉·卢纳-古铁雷斯 , 克莱拉·利蒂西娅·桑托斯-奎瓦斯 , 纳利利·帕特丽夏·希门尼斯-曼西利亚 , 埃丽卡·帕特丽夏·阿佐林-韦加
IPC分类号: A61K51/04 , A61P35/00 , C07F5/02 , C07F13/00 , C07D401/12 , G01N33/574 , G01N33/60 , A61K31/69
摘要: 本发明涉及抑制成纤维细胞激活蛋白(iFAP)的新型放射性药物,其基于分子((R)‑1‑((6‑肼基烟酰基)‑D‑丙氨酰基)吡咯烷‑2‑基)硼酸(HYNIC‑iFAP),其中HYNIC的肼的氮充当促进HYNIC‑iFAP分子与成纤维细胞激活蛋白(FAP)的活性中心中的苯丙氨酸(Phe‑350和Phe‑351)、谷氨酸(Glu‑203和Glu‑204)和丝氨酸(Ser‑624)的相互作用的化学基团,结合常规使用HYNIC作为放射性金属99mTc的螯合剂,其中乙二胺二乙酸(EDDA)用于完成放射性金属配位层。新型99mTc‑EDDA/HYNIC‑iFAP放射性药物(99mTc‑HYNIC‑iFAP)通过核医学中的SPECT分子成像技术检测恶性上皮肿瘤的微环境中表达的FAP,具有高体内亲和力。本发明的目的是提供用于检测肿瘤微环境中的FAP蛋白表达的具有高灵敏度的新型特异性SPECT放射性药物,其基于boroPro型抑制剂(分子靶向放射性药物)。