公开(公告)号：CN110117293A

公开(公告)日：2019-08-13

申请号：CN201810109904.6

申请日：2018-02-05

申请人： 复旦大学

发明人： 雷新胜 ,  张冰冰

IPC分类号： C07D513/18 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属制药领域，涉及一种新的海洋天然产物Largazole的多氟取代的Largazole类似物、其制备方法及含有该化合物的药物或其组合物作为抗肿瘤治疗剂的用途。本发明提供了一种由通式(I)表示的化合物或其盐，以及含有治疗有效剂量的所示化合物或其盐和药学载体的抗肿瘤药物组合物，所述的化合物具有比临床使用的药物SAHA具有更强的抑制肿瘤细胞增殖的作用；所述药物可用于治疗实体瘤，癌，淋巴瘤，霍奇金病，肿瘤疾病或新生瘤疾病等。

公开(公告)号：CN106674252A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201510766879.5

申请日：2015-11-11

申请人： 复旦大学

发明人： 雷新胜 ,  单广胜 ,  张冰冰 ,  李洋 ,  于晓琳

IPC分类号： C07D513/18 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

摘要： 本发明制药领域，涉及新的海洋天然产物环酯肽(即海洋天然产物Largazole)的氟代类似物尤其是通式(I)所示的化合物或其盐、其制备方法及含有该化合物的药物或其组合物作为抗肿瘤治疗剂的用途。

公开(公告)号：CN111057052B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN201811210199.5

申请日：2018-10-17

申请人： 复旦大学

发明人： 雷新胜 ,  王昱珩 ,  张冰冰

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/6561

摘要： 本发明属于制药技术领域，涉及药物中间体的制备方法，具体涉及一种制备抗骨质疏松药物米诺膦酸中间体2‑(咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑基)乙酸酯类化合物的方法，本发明以2‑(2‑卤代咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑基)乙酸酯类化合物为原料，经过一步还原反应制备2‑(咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑基)乙酸酯类化合物。本发明的制备方法具有收率高，副产物低，操作方便，成本低廉，且易于规模化生产的优点，可直接用于米诺膦酸的工业化制备。

公开(公告)号：CN109134511A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201710459172.9

申请日：2017-06-16

申请人： 复旦大学

发明人： 雷新胜 ,  张冰冰 ,  李英霞

IPC分类号： C07D513/18 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D513/18

摘要： 本发明属制药领域，涉及式(I)所示的海洋天然产物环酯肽即海洋天然产物Largazole的氟代类似物、其制备方法和制药用途经，体外HDACs的抑制活性测试，结果显示，本发明所述的化合物具有强的、选择性的抑制HDACs的作用，进一步，含有本发明的化合物的药物或其组合物可制备抗肿瘤治疗剂。

公开(公告)号：CN109134512B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201710459174.8

申请日：2017-06-16

申请人： 复旦大学

发明人： 雷新胜 ,  张冰冰 ,  李英霞

IPC分类号： C07D513/18 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属制药领域，涉及式(I)所示的的海洋天然产物环酯肽(即海洋天然产物Largazole)的氟代类似物、其制备方法和制药用途，经体外HDACs的抑制活性测试，结果显示，本发明所述的化合物具有强的、选择性的抑制HDACs的作用，进一步，含有本发明的化合物的药物或其组合物可制备抗肿瘤治疗剂。

公开(公告)号：CN109134511B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201710459172.9

申请日：2017-06-16

申请人： 复旦大学

发明人： 雷新胜 ,  张冰冰 ,  李英霞

IPC分类号： C07D513/18 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属制药领域，涉及式(I)所示的海洋天然产物环酯肽即海洋天然产物Largazole的氟代类似物、其制备方法和制药用途经，体外HDACs的抑制活性测试，结果显示，本发明所述的化合物具有强的、选择性的抑制HDACs的作用，进一步，含有本发明的化合物的药物或其组合物可制备抗肿瘤治疗剂。

公开(公告)号：CN109134512A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201710459174.8

申请日：2017-06-16

申请人： 复旦大学

发明人： 雷新胜 ,  张冰冰 ,  李英霞

IPC分类号： C07D513/18 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D513/18

摘要： 本发明属制药领域，涉及式(I)所示的海洋天然产物环酯肽(即海洋天然产物Largazole)的氟代类似物、其制备方法和制药用途，经体外HDACs的抑制活性测试，结果显示，本发明所述的化合物具有强的、选择性的抑制HDACs的作用，进一步，含有本发明的化合物的药物或其组合物可制备抗肿瘤治疗剂。

公开(公告)号：CN107365323A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201610316987.7

申请日：2016-05-12

申请人： 复旦大学

发明人： 雷新胜 ,  杨风岭 ,  于晓琳 ,  张冰冰 ,  阮朱伟

IPC分类号： C07D513/18 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D513/18

摘要： 本发明属制药领域，涉及一种新的海洋天然产物Largazole的酰胺型类似物、其制备方法及含有该化合物的药物或其组合物作为抗肿瘤治疗剂的用途。本发明提供了一种由通式(I)表示的化合物或其盐，以及含有治疗有效剂量的所示化合物或其盐和药学载体的抗肿瘤药物组合物，所述的化合物具有比临床使用的药物SAHA具有更强的抑制肿瘤细胞增殖的作用；所述药物可用于治疗实体瘤，癌，淋巴瘤，霍奇金病，肿瘤疾病或新生瘤疾病等。

公开(公告)号：CN110117293B

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN201810109904.6

申请日：2018-02-05

申请人： 复旦大学

发明人： 雷新胜 ,  张冰冰

IPC分类号： C07D513/18 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属制药领域，涉及一种新的海洋天然产物Largazole的多氟取代的Largazole类似物、其制备方法及含有该化合物的药物或其组合物作为抗肿瘤治疗剂的用途。本发明提供了一种由通式(I)表示的化合物或其盐，以及含有治疗有效剂量的所示化合物或其盐和药学载体的抗肿瘤药物组合物，所述的化合物具有比临床使用的药物SAHA具有更强的抑制肿瘤细胞增殖的作用；所述药物可用于治疗实体瘤，癌，淋巴瘤，霍奇金病，肿瘤疾病或新生瘤疾病等。

公开(公告)号：CN111057052A

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201811210199.5

申请日：2018-10-17

申请人： 复旦大学

发明人： 雷新胜 ,  王昱珩 ,  张冰冰

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/6561

摘要： 本发明属于制药技术领域，涉及药物中间体的制备方法，具体涉及一种制备抗骨质疏松药物米诺膦酸中间体2-(咪唑并[1,2-α]吡啶-3-基)乙酸酯类化合物的方法，本发明以2-(2-卤代咪唑并[1,2-α]吡啶-3-基)乙酸酯类化合物为原料，经过一步还原反应制备2-(咪唑并[1,2-α]吡啶-3-基)乙酸酯类化合物。本发明的制备方法具有收率高，副产物低，操作方便，成本低廉，且易于规模化生产的优点，可直接用于米诺膦酸的工业化制备。