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公开(公告)号：CN1088707C
公开(公告)日：2002-08-07
申请号：CN97199832.9
申请日：1997-09-19
IPC: C07D417/06 , A61K31/445
CPC classification number: C07D417/06
Abstract: 本发明为式(I)[式中Ar1和Ar2分别表示苯基、具有从“卤素原子、碳数1～5的烷基、三氟甲基、碳数1～5的烷氧基及羟基”中选出的1个或2个取代基的苯基或噻吩基，R1表示碳数1～5的烷氧基、羟基或式N(R3)R4(式中R3和R4分别表示氢原子或碳数1～5的烷基，或者R3和R4和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有1～4个从“碳数1～5的烷基、碳数1～5的烷氧基和羟基”中选出的取代基的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基的基团)所示的氨基，Y1-Y2表示CH-CO或C＝C(R2)(式中R2表示氢原子或碳数1～5的烷基)，n表示1～4的整数。]所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐。此外，本发明提供了含有上述式(I)所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐的药物及含有其作为有效成分的多巴胺D4受体拮抗剂，它作为与多巴胺D4受体有关的各种疾病、例如精神分裂症和脑血管障碍基老年性痴呆症所致的行为异常等疾病的预防和治疗药很有用，而且作为没有锥体外系障碍副作用的药物很有用。
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公开(公告)号：CN1290263A
公开(公告)日：2001-04-04
申请号：CN98813917.0
申请日：1998-03-19
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , A61K31/445
CPC classification number: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)的芳基哌啶衍生物或其药学上可接受的盐,它们具有抑制精神的作用:其中D为碳原子或氮原子,E为CH基团或氮原子,G为氧原子、硫原子、氮原子或NH基团,Y1为氢原子或卤原子,n为1到4的整数,R1为在说明书中定义的式(i)到(iv)的任一个基团。
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公开(公告)号：CN1166665C
公开(公告)日：2004-09-15
申请号：CN98813917.0
申请日：1998-03-19
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , A61K31/445
CPC classification number: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及式(I)的芳基哌啶衍生物或其药学上可接受的盐，它们具有抑制精神的作用：其中D为碳原子或氮原子，E为CH基团或氮原子，G为氧原子、硫原子、氮原子或NH基团，Y1为氢原子或卤原子，n为1到4的整数，R1为在说明书中定义的式(i)到(iv)的任一个基团。
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公开(公告)号：CN1136214C
公开(公告)日：2004-01-28
申请号：CN98813913.8
申请日：1998-03-18
IPC: C07D401/06 , C07D417/06 , A61K31/445 , A61K31/505
CPC classification number: C07D231/12 , C07D401/06 , C07D417/06
Abstract: 右上式所示的芳香族杂环衍生物或其药学上可接受的盐，[式中，Z是右下式所示基团(式中，Ar1表示苯基或卤原子或碳原子数1～5的烷基取代的苯基，R2表示碳原子数1～5的烷基，Y表示氢原子、巯基、碳原子数1～5的烷硫基，氨基或被1个或2个碳原子数1～5的烷基取代的氨基)，Ar2表示具有1个或2个选自卤原子、碳原子数1～5的烷基、碳原子数1～5的烷氧基、羟基和三氟甲基的取代基的苯基或苯基，B1-B2表示CH-CO或C＝C(R1)(式中，R1表示氢原子或碳原子数1～5的烷基)，n表示1～4的整数。]。提供了不产生锥体外系障碍的具有抗精神病作用的多巴胺D4受体拮抗剂化合物。
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公开(公告)号：CN1237971A
公开(公告)日：1999-12-08
申请号：CN97199832.9
申请日：1997-09-19
IPC: C07D417/06 , A61K31/445
CPC classification number: C07D417/06
Abstract: 本发明为式(Ⅰ)[式中Ar1和Ar2分别表示苯基、具有从“卤素原子、碳数1—5的烷基、三氟甲基、碳数1—5的烷氧基及羟基”中选出的1个或2个取代基的苯基或噻吩基，R1表示碳数1—5的烷氧基、羟基或式N(R3)R4(式中R3和R4分别表示氢原子或碳数1—5的烷基，或者R3和R4和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有1—4个从“碳数1—5的烷基、碳数1—5的烷氧基和羟基”中选出的取代基的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基的基团)所示的氨基，Y1－Y2表示CH－CO或C=C(R2)(式中R2表示氢原子或碳数1－5的烷基)，n表示1－4的整数。]。所示的2－羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐。此外，本发明提供了含有上述式(Ⅰ)所示的2－羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐的药物及含有其作为有效成分的多巴胺D4受体拮抗剂，它作为与多巴胺D4受体有关的各种疾病、例如精神分裂症和脑血管障碍基老年性痴呆症所致的行为异常等疾病的预防和治疗药很有用，而且作为没有锥体外系障碍副作用的药物很有用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1161334C
公开(公告)日：2004-08-11
申请号：CN98811795.9
申请日：1998-12-03
IPC: C07D209/80 , C07D471/04 , C07D491/052 , C07D495/04 , A61K31/40 , A61K31/435
CPC classification number: C07D471/04 , C07D495/04
Abstract: 本发明提供下式表示的含氮四环化合物或其可药用盐。〔式中，Y1-Y2-Y3表示N-C＝N或式C＝C-NR3(式中R3表示氢原子、C1-5的烷基或C2-10的含氮烷基)所示基团。Y4表示S、SO、SO2、CH2或NR4(式中R4表示C1-5的烷酰基或C1-5的烷基)所示基团。R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10的烷基、C3-15的烷氧基烷基或C3-15的烷基氨基烷基，或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同，表示氢原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基或卤素原子，n表示0、1或2〕。
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公开(公告)号：CN1280567A
公开(公告)日：2001-01-17
申请号：CN98811795.9
申请日：1998-12-03
IPC: C07D209/80 , C07D471/04 , C07D491/052 , C07D495/04 , A61K31/40 , A61K31/435
CPC classification number: C07D471/04 , C07D495/04
Abstract: 本发明提供下式表示的含氮四环化合物或其可药用盐。[式中,Y1－Y2－Y3表示 N－C=N或式C=C－NR3(式中R3表示氢原子、C1－5的烷基或C2－10的含氮烷基)所示基团。Y4表示S、SO、SO2、CH2或NR4(式中R4表示C1－5的烷酰基或C1－5的烷基)所示基团。R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1－10的烷基、C3－15的烷氧基烷基或C3－15的烷基氨基烷基,或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同,表示氢原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基或卤素原子,n表示0、1或2]。
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公开(公告)号：CN1118456C
公开(公告)日：2003-08-20
申请号：CN98811798.3
申请日：1998-12-03
IPC: C07D215/54 , C07D215/56 , C07D241/44 , C07D491/056 , A61K31/47 , A61K31/495
CPC classification number: C07D401/06 , C07D215/54 , C07D241/44
Abstract: 本发明提供下式表示的1，2-二氢-2-氧代喹啉衍生物或其可药用盐。〔式中，Ar表示吡啶基或下式所示基团，(式中，X3、X4相同或不同，表示氢原子、卤素原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基、羟基或三氟甲基)，Y表示氮原子、CH或C(OH)。R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10的烷基、C3-15的烷氧基烷基或C3-15的烷基氨基烷基，或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同，表示氢原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基或卤素原子，或X1、X2连在一起形成亚烷二氧基。n表示1～3的整数。〕
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公开(公告)号：CN1290262A
公开(公告)日：2001-04-04
申请号：CN98813913.8
申请日：1998-03-18
IPC: C07D401/06 , C07D417/06 , A61K31/445 , A61K31/505
CPC classification number: C07D231/12 , C07D401/06 , C07D417/06
Abstract: 下式所示的芳香族杂环衍生物或其药学上可接受的盐[式中,Z是右边各式所示基团(式中,Ar1表示苯基或卤原子或碳原子数1—5的烷基取代的苯基,R2表示碳原子数1—5的烷基,Y表示氢原子、巯基、碳原子数1—5的烷硫基,氨基或被1个或2个碳原子数1—5的烷基取代的氨基),Ar2表示具有1个或2个选自卤原子、碳原子数1—5的烷基、碳原子数1—5的烷氧基、羟基和三氟甲基的取代基的苯基或苯基,B1－B2表示CH－CO或C－C(R1)(式中,R1表示氢原子或碳原子数1—5的烷基),n表示1—4的整数。]。提供了不产生锥体外系障碍的具有抗精神病作用的多巴胺D4受体拮抗剂化合物。
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公开(公告)号：CN1280569A
公开(公告)日：2001-01-17
申请号：CN98811798.3
申请日：1998-12-03
IPC: C07D215/54 , C07D215/56 , C07D241/44 , C07D491/056 , A61K31/47 , A61K31/495
CPC classification number: C07D401/06 , C07D215/54 , C07D241/44
Abstract: 本发明提供下式表示的1,2－二氢－2－氧代喹啉衍生物或其可药用盐。[式中,Ar表示吡啶基或下式所示基团(式中,X3、X4相同或不同,表示氢原子、卤素原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基、羟基或三氟甲基),Y表示氮原子、CH或C(OH)。R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1－10的烷基、C3－15的烷氧基烷基或C3－15的烷基氨基烷基,或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同,表示氢原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基或卤素原子,或X1、X2连在一起形成亚烷二氧基。n表示1－3的整数。]
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