公开(公告)号：CN114437136B

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202210024649.1

申请日：2022-01-11

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李学召 ,  熊安贤 ,  何成

IPC: C07F15/00 ,  C09K11/06 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类硫脲功能化的多手性双核Ir(Ⅲ)金属‑有机双螺旋结构的制备方法及其应用，属于药物合成领域。该类螺旋结构选择手性Ir(III)配合物（Λ/Δ‑Ir‑(NCS‑ppy)2bpy(PF6)）构筑模块和非手性的乙二胺或手性的RR/SS‑1,2‑环己二胺反应获得。利用结构中富含强氢键供体（硫脲功能基团）且带有正电荷特性及精细可调的手性控制等优势能够与DNA分子发生强特异性结合，对A549细胞（人非小细胞肺癌细胞）具有较低的暗毒性，但是在白光照射条件下能够展示出良好的光动力治疗效果。

公开(公告)号：CN118239988A

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202410430308.3

申请日：2024-04-11

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 何成 ,  赵兴 ,  李学召 ,  熊安贤

IPC: C07F15/00 ,  C09K11/06 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类异手性双核Ir(Ⅲ)金属‑有机双螺旋结构化合物的制备方法及其应用，属于药物合成技术领域。通过采用类联吡啶配体和手性单核Ir(Ⅲ)配合物构筑模块得到系列手性单核铱金属配合物，之后与二胺连接体经过模块化反应组装得到目标产物。这种异手性的金属螺旋结构相比于同手性的金属螺旋结构具有高度的不对称性，这提供了更丰富的三维结构和更多的结合位点以适应生物大分子的三维区域，可以与DNA或靶蛋白特异性结合，对A549细胞（人非小细胞肺癌细胞）表现出低暗毒性，但在白光照射条件下展现出优异的光动力治疗效果。这一发现为开发新型抗癌药物提供了有益的理论基础和实验依据，具有重要的科研和临床应用前景。

公开(公告)号：CN114437136A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202210024649.1

申请日：2022-01-11

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 何成 ,  熊安贤 ,  李学召

IPC: C07F15/00 ,  C09K11/06 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类硫脲功能化的多手性双核Ir(Ⅲ)金属‑有机双螺旋结构的制备方法及其应用，属于药物合成领域。该类螺旋结构选择手性Ir(III)配合物（Λ/Δ‑Ir‑(NCS‑ppy)2bpy(PF6)）构筑模块和非手性的乙二胺或手性的RR/SS‑1,2‑环己二胺反应获得。利用结构中富含强氢键供体（硫脲功能基团）且带有正电荷特性及精细可调的手性控制等优势能够与DNA分子发生强特异性结合，对A549细胞（人非小细胞肺癌细胞）具有较低的暗毒性，但是在白光照射条件下能够展示出良好的光动力治疗效果。