公开(公告)号：CN109153681B

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN201780030144.3

申请日：2017-05-19

申请人： 大鹏药品工业株式会社

发明人： 杉本哲哉 ,  坂本俊浩 ,  山本冬树 ,  小早川优 ,  江头直树 ,  市川幸司 ,  町田卓充

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供一种由下述式(I)表示的化合物或其盐，其对选自由Akt激酶、Rsk激酶和S6K激酶所组成的组中的至少一种激酶表现出抑制作用和/或细胞增殖抑制效果，可用作上述激酶相关疾病，特别是癌症的预防和/或治疗剂。式(I)中，R1为可具有取代基，并具有1～3个选自N、S和O中的杂原子的四元至六元单环式不饱和杂环基团；R2为氢原子等；R3、R4和R5相同或不同地为氢原子等；R6为氢原子等；R7和R8相同或不同地为氢原子等；X1和X2相同或不同地为N或CR9；R9为氢原子等；当虚线部(———)为单键时，X3为N或CH，当虚线部为双键时，X3为C；其中，X1和X2中的至少一个为N。

公开(公告)号：CN115551500A

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202080087842.9

申请日：2020-10-29

申请人： 大鹏药品工业株式会社 ,  阿斯泰科医疗有限公司

发明人： 柴田和朗 ,  河合祐一 ,  朝仓大树 ,  杉本哲哉 ,  江头直树 ,  山本伦广 ,  铃木达也 ,  片冈裕贵 ,  相良武 ,  坂本俊浩 ,  近藤瞳 ,  C·C·F·哈姆雷特 ,  P·施奥夫 ,  D·G·特威格

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D201/00

摘要： 本发明提供抗肿瘤剂，其包含与GTP‑结合的KRASG12C共价结合的化合物或其可药用盐作为活性成分。

公开(公告)号：CN109153681A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201780030144.3

申请日：2017-05-19

申请人： 大鹏药品工业株式会社

发明人： 杉本哲哉 ,  坂本俊浩 ,  山本冬树 ,  小早川优 ,  江头直树 ,  市川幸司 ,  町田卓充

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供一种由下述式(I)表示的化合物或其盐，其对选自由Akt激酶、Rsk激酶和S6K激酶所组成的组中的至少一种激酶表现出抑制作用和/或细胞增殖抑制效果，可用作上述激酶相关疾病，特别是癌症的预防和/或治疗剂。[式中，R1为可具有取代基，并具有1～3个选自N、S和O中的杂原子的四元至六元单环式不饱和杂环基团；R2为氢原子等；R3、R4和R5相同或不同地为氢原子等；R6为氢原子等；R7和R8相同或不同地为氢原子等；X1和X2相同或不同地为N或CR9；R9为氢原子等；当虚线部(——)为单键时，X3为N或CH，当虚线部为双键时，X3为C；其中，X1和X2中的至少一个为N。]