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公开(公告)号：CN116813497B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202311112451.X
申请日：2023-08-31
申请人： 天津匠新致成科技有限公司
IPC分类号： C07C235/08 , C07C235/10 , C07C235/06 , C07C235/26 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C231/02 , C07C231/12 , A61P3/10 , A61K31/165 , A61K31/22 , A61K31/222 , A61K31/167 , A61K31/215
摘要： 本发明属于化药领域，公开了一种酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。本发明获得了一种新型酰胺类化合物，制备过程简单易行，具有三条不同合成路线，从而得到多种酰胺类化合物，该化合物具有较好的降糖效果，存在较高的潜在抗糖尿病特性；并且口服生物利用度较高，安全性良好；并可组成药物组合物，能够防止胰岛组织被进一步破坏，也能够有效且显著的降低肝脏重量和肝脏中甘油三酯含量，从而达到治疗II型糖尿病的目的，适合用于治疗糖尿病药物的开发。
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公开(公告)号：CN117024413A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202311279870.2
申请日：2023-10-07
申请人： 天津匠新致成科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于化药领域，公开了一种3‑氨基吡嗪‑2‑甲酰胺类靶向蛋白水解嵌合体及其制备方法、药物组合物和应用。本发明通过ATR的小分子抑制剂以及其结合域的共晶结构，获得了一种新型3‑氨基吡嗪‑2‑甲酰胺类靶向蛋白水解嵌合体，制备过程简单易行，通过不同路径得到多种3‑氨基吡嗪‑2‑甲酰胺类靶向蛋白水解嵌合体化合物，合成的蛋白水解靶向嵌合体可以选择性的利用泛素‑蛋白酶体系统诱导ATR蛋白的靶向降解，并抑制其下游信号通路，显著诱导AML细胞发生凋亡，且本发明得到的化合物可以抑制PI3K‑AKT信号通路的激活，适合用于治疗急性髓性白血病等癌症药物的开发。
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公开(公告)号：CN117003736A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202311279883.X
申请日：2023-10-07
申请人： 天津匠新致成科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于化药技术领域，具体涉及一种3‑氨基吡嗪‑2‑甲酰胺类靶向蛋白水解嵌合体及其制备方法、药物组合物和应用。该3‑氨基吡嗪‑2‑甲酰胺类靶向蛋白水解嵌合体中Linker为任一化学上可行的连接结构。本发明制备过程简单易行，制备得到的蛋白水解靶向嵌合体或其在药学上可接受的盐具有高效靶向降解ATR的效果，且具有较高选择性，有望解决耐药等问题，具有广阔的应用前景；同时，PROTAC技术也为蛋白功能研究提供了方法，对药物开发具有指导意义。
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公开(公告)号：CN117003736B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311279883.X
申请日：2023-10-07
申请人： 天津匠新致成科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于化药技术领域，具体涉及一种3‑氨基吡嗪‑2‑甲酰胺类靶向蛋白水解嵌合体及其制备方法、药物组合物和应用。该3‑氨基吡嗪‑2‑甲酰胺类靶向蛋白水解嵌合体中Linker为任一化学上可行的连接结构。本发明制备过程简单易行，制备得到的蛋白水解靶向嵌合体或其在药学上可接受的盐具有高效靶向降解ATR的效果，且具有较高选择性，有望解决耐药等问题，具有广阔的应用前景；同时，PROTAC技术也为蛋白功能研究提供了方法，对药物开发具有指导意义。
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公开(公告)号：CN116813497A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202311112451.X
申请日：2023-08-31
申请人： 天津匠新致成科技有限公司
IPC分类号： C07C235/08 , C07C235/10 , C07C235/06 , C07C235/26 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C231/02 , C07C231/12 , A61P3/10 , A61K31/165 , A61K31/22 , A61K31/222 , A61K31/167 , A61K31/215
摘要： 本发明属于化药领域，公开了一种酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。本发明获得了一种新型酰胺类化合物，制备过程简单易行，具有三条不同合成路线，从而得到多种酰胺类化合物，该化合物具有较好的降糖效果，存在较高的潜在抗糖尿病特性；并且口服生物利用度较高，安全性良好；并可组成药物组合物，能够防止胰岛组织被进一步破坏，也能够有效且显著的降低肝脏重量和肝脏中甘油三酯含量，从而达到治疗II型糖尿病的目的，适合用于治疗糖尿病药物的开发。
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公开(公告)号：CN117024413B
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311279870.2
申请日：2023-10-07
申请人： 天津匠新致成科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于化药领域，公开了一种3‑氨基吡嗪‑2‑甲酰胺类靶向蛋白水解嵌合体及其制备方法、药物组合物和应用。本发明通过ATR的小分子抑制剂以及其结合域的共晶结构，获得了一种新型3‑氨基吡嗪‑2‑甲酰胺类靶向蛋白水解嵌合体，制备过程简单易行，通过不同路径得到多种3‑氨基吡嗪‑2‑甲酰胺类靶向蛋白水解嵌合体化合物，合成的蛋白水解靶向嵌合体可以选择性的利用泛素‑蛋白酶体系统诱导ATR蛋白的靶向降解，并抑制其下游信号通路，显著诱导AML细胞发生凋亡，且本发明得到的化合物可以抑制PI3K‑AKT信号通路的激活，适合用于治疗急性髓性白血病等癌症药物的开发。
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