公开(公告)号：CN108314689A

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：CN201810415363.X

申请日：2018-05-03

申请人： 安阳工学院

发明人： 刘娜娜 ,  刘建平 ,  张炜 ,  张楠 ,  陈静波 ,  申艳红 ,  郁有祝 ,  候绍刚 ,  牛永生 ,  宋海香

IPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明公开了4,11-二酰基岩白菜素衍生物的合成方法，属于天然产物合成技术领域。将岩白菜素、苄基卤化物或烷基卤化物和碳酸钾加入到N，N-二甲基甲酰胺中反应，获得酚羟基保护的岩白菜素；向溶解有酚羟基保护的岩白菜素体系中依次加入氯硅烷和酸酐，得到11位硅烷保护、3位和4位酰基保护的岩白菜素；接着在氟试剂的作用下，获得4,11-二酰基岩白菜素。本发明4,11-二酰化位置选择性好，制备方法简单，分离纯化简洁易操作，成本低廉。

公开(公告)号：CN108314689B

公开(公告)日：2021-03-26

申请号：CN201810415363.X

申请日：2018-05-03

申请人： 安阳工学院

发明人： 刘娜娜 ,  刘建平 ,  张炜 ,  张楠 ,  陈静波 ,  申艳红 ,  郁有祝 ,  候绍刚 ,  牛永生 ,  宋海香

IPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明公开了4,11‑二酰基岩白菜素衍生物的合成方法，属于天然产物合成技术领域。将岩白菜素、苄基卤化物或烷基卤化物和碳酸钾加入到N，N‑二甲基甲酰胺中反应，获得酚羟基保护的岩白菜素；向溶解有酚羟基保护的岩白菜素体系中依次加入氯硅烷和酸酐，得到11位硅烷保护、3位和4位酰基保护的岩白菜素；接着在氟试剂的作用下，获得4,11‑二酰基岩白菜素。本发明4,11‑二酰化位置选择性好，制备方法简单，分离纯化简洁易操作，成本低廉。