公开(公告)号：CN119977885A

公开(公告)日：2025-05-13

申请号：CN202411935913.2

申请日：2025-04-15

Applicant: 常州制药厂有限公司 ,  浙江大学

Inventor： 孙光祥 ,  林旭锋 ,  陈叶 ,  王波 ,  唐井元 ,  赵学政 ,  周璐君 ,  张彩艳

IPC: C07D221/04 ,  C07C59/255 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了(5S,6S,9R)‑5‑氨基‑6‑(2,3‑二氟苯基)‑6,7,8,9‑四氢‑5H‑环庚[b]吡啶‑9‑醇L‑酒石酸盐(式Ⅰ化合物)及其制备方法，根据本发明优选的方法能够安全可靠地制备出质量可控的瑞美吉泮中间体，HPLC纯度高达99.7％以上，ee值及de值均高达99.9％以上。本发明公开了(5S,6S,9R)‑5‑氨基‑6‑(2,3‑二氟苯基)‑6,7,8,9‑四氢‑5H‑环庚[b]吡啶‑9‑醇L‑酒石酸盐的结晶形式，其具有明显的无引湿性、易于干燥和储存等特征。本发明进一步公开了使用(5S,6S,9R)‑5‑氨基‑6‑(2,3‑二氟苯基)‑6,7,8,9‑四氢‑5H‑环庚[b]吡啶‑9‑醇L‑酒石酸盐不经解盐处理直接与另一个片段缩合制备瑞美吉泮的制备方法，该制备方法反应条件温和，后处理简单，反应收率高，无需特殊的设备及试剂，适合工业化生产。#imgabs0#