公开(公告)号：CN112062761B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202011026078.2

申请日：2020-09-25

Applicant: 常州大学

Inventor： 蒋卫华 ,  滕巧巧 ,  孟启 ,  张念

IPC: C07D455/03

Abstract: 本发明公开一种小檗红碱酯类物质的合成方法，该方法以4‑二甲氨基吡啶为催化剂，以二环己基碳亚胺为脱酸剂，用小檗红碱与羧酸在一定的溶剂中直接反应，生成具有生物活性的小檗红碱酯类物质。在40～60℃下，1.5～2h反应基本完毕，然后趁热滤除固体物质，再冷冻过夜析出目标物，再过滤、洗涤、干燥等操作得到黄色的粗产品。最后对粗产品再用体积比为1:10的甲醇‑二氯甲烷柱分离进一步纯化产品，得到产品。产品的收率85.2％～93.4％，产品的纯度＞96％。本发明与传统合成小檗红碱酯相比具有反应的产率高，产品的色泽好、纯度高；且反应条件温和、反应时间短、副产物少、原料易得、操作简单、后处理容易等优点。

公开(公告)号：CN112062761A

公开(公告)日：2020-12-11

申请号：CN202011026078.2

申请日：2020-09-25

Applicant: 常州大学

Inventor： 蒋卫华 ,  滕巧巧 ,  孟启 ,  张念

IPC: C07D455/03

Abstract: 本发明公开一种小檗红碱酯类物质的合成方法，该方法以4‑二甲氨基吡啶为催化剂，以二环己基碳亚胺为脱酸剂，用小檗红碱与羧酸在一定的溶剂中直接反应，生成具有生物活性的小檗红碱酯类物质。在40～60℃下，1.5～2h反应基本完毕，然后趁热滤除固体物质，再冷冻过夜析出目标物，再过滤、洗涤、干燥等操作得到黄色的粗产品。最后对粗产品再用体积比为1:10的甲醇‑二氯甲烷柱分离进一步纯化产品，得到产品。产品的收率85.2％～93.4％，产品的纯度＞96％。本发明与传统合成小檗红碱酯相比具有反应的产率高，产品的色泽好、纯度高；且反应条件温和、反应时间短、副产物少、原料易得、操作简单、后处理容易等优点。