公开(公告)号：CN107098858A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201710211329.6

申请日：2017-03-31

Applicant: 常州大学

Inventor： 王悦 ,  张致慧 ,  丁魏林森 ,  薛博文 ,  何明阳

IPC: C07D215/56 ,  C07C51/43 ,  C07C63/30

CPC classification number: C07D215/56 ,  C07C51/43 ,  C07C63/30

Abstract: 本发明涉及药物共晶技术领域，具体涉及第三代喹诺酮广谱抗菌药环丙沙星的溶解度改善。将环丙沙星与四氯对苯二甲酸在一定溶剂热条件下反应，成功制备了基于环丙沙星的药物共晶体。对合成的药物共晶体通过X射线单晶衍射将其结构确定为[环丙沙星][四氯对苯二甲酸]1.5，其分子内含有一个质子化的环丙沙星、一个未去质子的四氯对苯二甲酸以及半个去质子的四氯对苯二甲酸。正因为环丙沙星的质子化，该药物共晶体在保留药物本身药理性质的同时又提高了原料药的水溶解性，也提升了其生物利用度。所述药物共晶体的制备采取溶剂热方法，产率高、可重现性好，此方法简便易行，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN106995409A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201710206310.2

申请日：2017-03-31

Applicant: 常州大学

Inventor： 薛博文 ,  张致慧 ,  王悦 ,  白子渔 ,  何明阳

IPC: C07D215/56 ,  C07C63/16 ,  C07C63/24 ,  C07C63/26

CPC classification number: C07D215/56 ,  C07B2200/13 ,  C07C63/16 ,  C07C63/24 ,  C07C63/26

Abstract: 本发明涉及一种环丙沙星分别和邻苯二甲酸、间苯二甲酸、对苯二甲酸形成的药物共晶体及其制备方法，涉及了药物共晶技术领域。并且所述的新型共晶体对提高环丙沙星的溶解性具有较好的效果。因为该共晶体合成采用的试剂乙醇和水均无毒无害、所需的反应设备简单、制作的方法简单易行、产品稳定性高、可重现性好，且制备得到的共晶具有热稳定性好、摩尔收率高等优点，有利于工业化生产，而且该联合用药共晶体的形成既保留了药物本身的药理性质，又为修饰药物的物理化学性质、提高药效和生物利用度提供了可能，有一定的实际应用前景。