公开(公告)号：CN104610255A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201510044049.1

申请日：2015-01-28

Applicant: 常州工程职业技术学院

Inventor： 黄一波 ,  周勇 ,  李耀中 ,  朱文明 ,  徐进杰

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一类含有异噁唑骨架的[1,2-a]咪唑并吡啶类衍生物的合成方法，该类衍生物具有如下结构：其中，R1＝H，Cl，CH3；R2＝H，CH3。本发明的技术方案先采用三组分“一锅法”合成中间体，再串联采用Suzuki偶联反应制备得到产物含有异噁唑骨架的[1,2-a]咪唑并吡啶衍生物，本合成方法利用二步法，高效合成复杂的药物活性分子，单程反应收率可达到65-72％的优点，所得的[1,2-a]咪唑并吡啶衍生物可作为一种溴域蛋白抑制剂，具有潜在抗癌活性。

公开(公告)号：CN104610255B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201510044049.1

申请日：2015-01-28

Applicant: 常州工程职业技术学院

Inventor： 黄一波 ,  周勇 ,  李耀中 ,  朱文明 ,  徐进杰

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含有异噁唑骨架的[1,2-a]咪唑并吡啶类衍生物的合成方法，该类衍生物具有如下结构： 其中，R1＝H，Cl，CH3；R2＝H，CH3。本发明的技术方案先采用三组分“一锅法”合成中间体，再串联采用Suzuki偶联反应制备得到产物含有异噁唑骨架的[1,2-a]咪唑并吡啶衍生物，本合成方法利用二步法，高效合成复杂的药物活性分子，单程反应收率可达到65-72％的优点，所得的[1,2-a]咪唑并吡啶衍生物可作为一种溴域蛋白抑制剂，具有潜在抗癌活性。