公开(公告)号：CN101899044B

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201010254894.9

申请日：2010-08-16

申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司

发明人： 顾海宁 ,  潘勇 ,  夏晓丽 ,  李小玲 ,  徐玲

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种吉米沙星主环化合物的合成方法，所述方法如下：(1)将2，6-二氯-5-氟烟酸和甲酰基乙酸乙酯钠盐充分溶于有机溶剂1中，在一定压力下通入CO2，待反应结束，过滤取滤液，滤液中主要含化合物(Ⅰ)，在滤液中加入环丙胺进行胺化反应，待反应完全后将反应液分离纯化得化合物(Ⅱ)；(2)所述化合物(Ⅱ)在有机溶剂2中、在缚酸剂存在下，经环合反应得化合物(Ⅲ)，最后水解得到吉米沙星主环化合物(Ⅳ)；本发明有益效果主要体现在：步骤短、原子利用率高，避免了使用原甲酸三乙酯、NaH等易燃易爆的原料，避免了使用2，6-二氯-5-氟-吡啶-3-酰氯等对环境不友好的物质。

公开(公告)号：CN101899044A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN201010254894.9

申请日：2010-08-16

申请人： 常州市勇毅生物药业有限公司

发明人： 顾海宁 ,  潘勇 ,  夏晓丽 ,  李小玲 ,  徐玲

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种吉米沙星主环化合物的合成方法，所述方法如下：(1)将2，6-二氯-5-氟烟酸和甲酰基乙酸乙酯钠盐充分溶于有机溶剂1中，在一定压力下通入CO2，待反应结束，过滤取滤液，滤液中主要含化合物(Ⅰ)，在滤液中加入环丙胺进行胺化反应，待反应完全后将反应液分离纯化得化合物(Ⅱ)；(2)所述化合物(Ⅱ)在有机溶剂2中、在缚酸剂存在下，经环合反应得化合物(Ⅲ)，最后水解得到吉米沙星主环化合物(Ⅳ)；本发明有益效果主要体现在：步骤短、原子利用率高，避免了使用原甲酸三乙酯、NaH等易燃易爆的原料，避免了使用2，6-二氯-5-氟-吡啶-3-酰氯等对环境不友好的物质。