公开(公告)号：CN116730797A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202210192715.6

申请日：2022-03-01

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 林碧悦 ,  王仲清 ,  周自洪 ,  胡吉安 ,  吴舒铭 ,  肖清波 ,  李建兵 ,  周兴林 ,  朱柱

IPC分类号： C07C17/263 ,  C07C17/32 ,  C07C22/08 ,  B01J31/24 ,  B01J31/22

摘要： 本发明涉及一种取代的苯化合物的制备方法，属于化工技术领域。具体而言，本发明涉及一种使用二乙酰丙酮镍催化剂和催化剂配体以制备化合物1‑环已基‑2‑三氟甲基‑4‑氯甲基苯的方法，所述方法能够简便地获得高质量的目标产物，操作简便易控，成本相对较低，更有利于生产实施。总之，本发明的方法简便，工艺周期短，易于操作、控制、实施，相对成本低，有利于工业化生产应用。

公开(公告)号：CN114105745B

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202110993567.3

申请日：2021-08-27

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 王仲清 ,  林碧悦 ,  李英龙 ,  胡吉安 ,  李建兵 ,  薛映慧 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07C45/59 ,  C07C49/82 ,  C07D317/16 ,  C07D317/20 ,  C07D317/26

摘要： 本发明涉及辛波莫德中间体及其制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以对溴苯乙酮为起始物料，经过多步反应得到1‑(3‑乙基‑4‑羟甲基)苯乙酮；该方法路收率高，原料简单易得，成本较低，反应条件温度可控，适用于工业放大生产。

公开(公告)号：CN112745205B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN201911034053.4

申请日：2019-10-29

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 王仲清 ,  林碧悦 ,  刘诗雨 ,  寇景平 ,  刘震 ,  李建兵 ,  徐军 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07C45/68 ,  C07C45/67 ,  C07C49/835

摘要： 本发明涉及辛波莫德中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括：将中间体的底物经过取代偶联、脱保护，可以实现原料廉价易得，杂质去除简单的中间体合成反应。所得中间体化合物1‑(3‑乙基‑4‑(羟甲基)苯基)乙基酮再经还原等步骤得到辛波莫德。本发明的方法，降低了成本，杂质去除高效方便，节约多步后处理过程，能耗低，减少三废，环境友好，有利于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN113527250B

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202110389469.9

申请日：2021-04-12

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 林碧悦 ,  王仲清 ,  寇景平 ,  李建兵 ,  胡吉安 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D317/26 ,  C07D317/20 ,  C07D317/16 ,  C07C271/28 ,  C07C49/82 ,  C07C45/00

摘要： 本发明涉及辛波莫德中间体及其制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以2‑乙基苯胺为起始物料，经过多步反应得到1‑(3‑乙基‑4‑羟甲基)苯乙酮；该方法路收率高，原料简单易得，成本较低，反应条件温度可控，适用于工业放大生产。