公开(公告)号：CN107428705A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201680015470.2

申请日：2016-03-17

申请人： 广东众生药业股份有限公司

发明人： 陈俐娟 ,  龙超峰 ,  陈小新 ,  刘卓伟 ,  叶昊宇 ,  谢称石

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种式I所示化合物或其药物可接受的盐，涉及具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的4-芳氨基喹唑啉异羟肟酸类的新型化合物、所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物和药物组合物在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂类药物中的用途；旨在通过药物设计及合成手段获取一系列基于对4-芳氨基喹唑啉为酶表面识别区及连接区进行优化，具有亚型选择性和良好药代动力学特性的选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂，以提高抗肿瘤活性的同时减少对正常组织或细胞的影响。

公开(公告)号：CN103570663B

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201310608063.0

申请日：2013-11-25

申请人： 广东众生药业股份有限公司

发明人： 龙超峰 ,  叶昊宇 ,  陈小新 ,  刘卓伟 ,  谢称石 ,  黄爱君 ,  陈俐娟

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D311/40

摘要： 本发明公开了一种高纯度槲皮素的制备方法，包括如下步骤：A）精制芦丁的步骤：按一定液料比将芦丁加至沸腾的溶剂中，所述芦丁溶解完全后，趁热抽滤，收集滤液，冷却析晶，过滤得到精制后的芦丁；B）水解芦丁的步骤：将硫酸与水混合得酸水混合物，加热至沸腾后按一定液料比加入所述精制后的芦丁，水解完全后，过滤，收集滤饼，水洗至中性，干燥，得到槲皮素粗品；C）精制槲皮素的步骤：按一定液料比将所述槲皮素粗品加至精制溶剂中洗涤，过滤，干燥，得到高纯度槲皮素。与现有技术相比，本发明提供的方法简单易行，能耗较低，提高了槲皮素的纯度，可实现高纯度的药用级槲皮素的制备。

公开(公告)号：CN107428705B

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN201680015470.2

申请日：2016-03-17

申请人： 广东众生药业股份有限公司

发明人： 陈俐娟 ,  龙超峰 ,  陈小新 ,  刘卓伟 ,  叶昊宇 ,  谢称石

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种式I所示化合物或其药物可接受的盐，涉及具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的4‑芳氨基喹唑啉异羟肟酸类的新型化合物、所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物和药物组合物在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂类药物中的用途；旨在通过药物设计及合成手段获取一系列基于对4‑芳氨基喹唑啉为酶表面识别区及连接区进行优化，具有亚型选择性和良好药代动力学特性的选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂，以提高抗肿瘤活性的同时减少对正常组织或细胞的影响。

公开(公告)号：CN106045923A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201610158223.X

申请日：2016-03-17

申请人： 广东众生药业股份有限公司

发明人： 陈俐娟 ,  龙超峰 ,  陈小新 ,  刘卓伟 ,  叶昊宇 ,  谢称石

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： 本发明提供一种式I所示化合物或其药物可接受的盐，涉及具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的4‑芳氨基喹唑啉异羟肟酸类的新型化合物、所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物和药物组合物在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂类药物中的用途；旨在通过药物设计及合成手段获取一系列基于对4‑芳氨基喹唑啉为酶表面识别区及连接区进行优化，具有亚型选择性和良好药代动力学特性的选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂，以提高抗肿瘤活性的同时减少对正常组织或细胞的影响。

公开(公告)号：CN103570663A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201310608063.0

申请日：2013-11-25

申请人： 广东众生药业股份有限公司

发明人： 龙超峰 ,  叶昊宇 ,  陈小新 ,  刘卓伟 ,  谢称石 ,  黄爱君 ,  陈俐娟

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D311/40

CPC分类号： C07D311/30 ,  C07D311/40

摘要： 本发明公开了一种高纯度槲皮素的制备方法，包括如下步骤：A）精制芦丁的步骤：按一定液料比将芦丁加至沸腾的溶剂中，所述芦丁溶解完全后，趁热抽滤，收集滤液，冷却析晶，过滤得到精制后的芦丁；B）水解芦丁的步骤：将硫酸与水混合得酸水混合物，加热至沸腾后按一定液料比加入所述精制后的芦丁，水解完全后，过滤，收集滤饼，水洗至中性，干燥，得到槲皮素粗品；C）精制槲皮素的步骤：按一定液料比将所述槲皮素粗品加至精制溶剂中洗涤，过滤，干燥，得到高纯度槲皮素。与现有技术相比，本发明提供的方法简单易行，能耗较低，提高了槲皮素的纯度，可实现高纯度的药用级槲皮素的制备。