一种氟硼吡咯光敏剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110511236B

    公开(公告)日:2022-02-22

    申请号:CN201910708408.7

    申请日:2019-08-01

    摘要: 本发明公开了一种氟硼吡咯光敏剂及其制备方法和应用。氟硼吡咯光敏剂为具有式(I)所示结构的化合物。其制备方法包括:S1.对羟基苯甲醛与1,6‑二溴己烷发生反应;S2.保护气氛条件下,将具有式(IV)结构的化合物与2,4‑二甲基吡咯发生反应;S3.具有式(III)结构的化合物与I2/HIO3发生碘代反应;S4.具有式(II)所示结构的化合物与2‑噻吩甲醛发生Knoevenagel缩合反应,得到式(I)结构的化合物。该化合物具有在光动力治疗药物上的应用。本发明单线态氧量子产率达到了为78%,其在低功率光源激发下,能够高效敏化空气中的三线态氧原子产生大量单线态氧。其中,式(I)、(II)、(III)和(IV)的化合物结构如下:

    一种氟硼吡咯光敏剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110511236A

    公开(公告)日:2019-11-29

    申请号:CN201910708408.7

    申请日:2019-08-01

    IPC分类号: C07F5/02 A61K41/00 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一种氟硼吡咯光敏剂及其制备方法和应用。氟硼吡咯光敏剂为具有式(I)所示结构的化合物。其制备方法包括:S1.对羟基苯甲醛与1,6-二溴己烷发生反应;S2.保护气氛条件下,将具有式(IV)结构的化合物与2,4-二甲基吡咯发生反应;S3.具有式(III)结构的化合物与I2/HIO3发生碘代反应;S4.具有式(II)所示结构的化合物与2-噻吩甲醛发生Knoevenagel缩合反应,得到式(I)结构的化合物。该化合物具有在光动力治疗药物上的应用。本发明单线态氧量子产率达到了为78%,其在低功率光源激发下,能够高效敏化空气中的三线态氧原子产生大量单线态氧。其中,式(I)、(II)、(III)和(IV)的化合物结构如下: