公开(公告)号：CN102424688A

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN201110461839.1

申请日：2011-12-31

申请人： 广州医药工业研究院

发明人： 彭锋 ,  林丽薇 ,  王玉平 ,  应军 ,  倪庆纯 ,  郑浩君 ,  陈洁斌 ,  冯颂延

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供一种甲磺酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下以2θ角度表示的峰：5.6±0.2°、18.2±0.2°和26.0±0.2°。本发明还提供所述晶体的制备方法、包含所述晶体的药物组合物、以及所述晶体和药物组合物的制药用途。本发明提供的晶体具有良好的再现性，且制备方法简单，快速。，实验证明，所述晶体在溶解度、稳定性、吸湿性以及体内治疗效果方面都优于该化合物的现有晶体，还可制备成多种剂型使用，具有良好的临床应用潜力。

公开(公告)号：CN102584858B

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201110461859.9

申请日：2011-12-31

申请人： 广州医药工业研究院

发明人： 彭锋 ,  应军 ,  王玉平 ,  倪庆纯 ,  林丽薇 ,  郑浩君 ,  陈洁斌 ,  冯颂延

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07C59/08 ,  C07C51/43 ,  A61K31/496 ,  A61P31/00

摘要： 本发明提供一种乳酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下以2θ角度表示的峰：5.1±0.2°、10.3±0.2°和25.6±0.2°。本发明还提供所述晶体的制备方法、包含所述晶体的药物组合物、以及所述晶体和药物组合物的制药用途。本发明提供的晶体具有良好的再现性，且制备方法简单，快速。实验证明，所述晶体在溶解度、稳定性、吸湿性以及体内治疗效果方面都优于该化合物的现有晶体，还可制备成多种剂型使用，具有良好的临床应用潜力。

公开(公告)号：CN102584859B

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201110461860.1

申请日：2011-12-31

申请人： 广州医药工业研究院

发明人： 彭锋 ,  应军 ,  王玉平 ,  倪庆纯 ,  林丽薇 ,  郑浩君 ,  陈洁斌 ,  冯颂延

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07C59/08 ,  C07C51/43 ,  A61K31/496 ,  A61P31/00

摘要： 本发明提供一种乳酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下述2θ度数表示的峰：5.1±0.2°、10.3±0.2°和15.5±0.2°。本发明还提供所述晶体的制备方法、包含所述晶体的药物组合物、以及所述晶体和药物组合物的制药用途。本发明提供的晶体具有良好的再现性，且制备方法简单，快速。实验证明，所述晶体在溶解度、稳定性、吸湿性以及体内治疗效果方面都优于该化合物的现有晶体，还可制备成多种剂型使用，具有良好的临床应用潜力。

公开(公告)号：CN102424689A

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN201110461840.4

申请日：2011-12-31

申请人： 广州医药工业研究院

发明人： 彭锋 ,  林丽薇 ,  王玉平 ,  应军 ,  倪庆纯 ,  郑浩君 ,  陈洁斌 ,  冯颂延

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供一种甲磺酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下以2θ角度表示的峰：5.5±0.2°、18.2±0.2°和26.0±0.2°。本发明还提供所述晶体的制备方法、包含所述晶体的药物组合物、以及所述晶体和药物组合物的制药用途。本发明提供的晶体具有良好的再现性，且制备方法简单，快速。实验证明，所述晶体在溶解度、稳定性、吸湿性以及体内治疗效果方面都优于该化合物的现有晶体，还可制备成多种剂型使用，具有良好的临床应用潜力。

公开(公告)号：CN102283803A

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN201010204842.0

申请日：2010-06-18

申请人： 广州医药工业研究院

发明人： 彭锋 ,  应军 ,  王玉平 ,  林丽薇 ,  倪庆纯 ,  杨威 ,  梁金强 ,  安穗伟 ,  冯颂延 ,  陈洁斌

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

摘要： 左旋尤利沙星注射剂及其制备方法，涉及含氟喹诺酮类抗菌药物的医药配制品，具体涉及普卢利沙星活性体尤利沙星的左旋体(S-(-)-Ulifloxacin)的注射剂及其制备方法。本发明是以(S)-(-)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸(简称左旋尤利沙星)为药物活性成分，其余为药物可接受的用于注射剂的附加剂，该注射剂为液体型注射剂或固体型注射剂，其中每支或每瓶注射剂中含药物活性成分10～100mg。临床常用的剂量可以为左旋尤利沙星10-100毫克，每日一到两次；肌注每次1-10毫升，静脉注射每次50-1000毫升。本发明增加了给药途径，扩大了应用人群范围，显著降低了患者的用药成本和用药风险。

公开(公告)号：CN101327262B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200710032294.6

申请日：2007-12-07

申请人： 广州医药工业研究院 ,  广州白云山明兴制药有限公司

发明人： 朱少璇 ,  梁超峰 ,  周焘 ,  司徒少金 ,  刘学斌 ,  杨威 ,  倪庆纯 ,  杨鹊 ,  黄子健 ,  谢志宏 ,  陈玲

IPC分类号： A61K36/744 ,  A61K9/02 ,  A61K47/14 ,  A61K47/34 ,  A61P1/16 ,  A61P11/04 ,  A61P11/10 ,  A61P25/20 ,  A61P31/12 ,  A61K31/575 ,  A61K35/32 ,  A61K35/56

摘要： 清开灵栓剂，涉及来源于植物、动物为主要原料的中药复方制剂，具体涉及清开灵制剂的新剂型。本发明的用于直肠给药的清开灵栓剂，是采用胆酸、猪去氧胆酸、黄芩苷和水牛角、珍珠母的水解物和桅子、板蓝根、金银花的水提醇沉的提取物为清开灵组合物，该栓剂是由以下重量份原辅料组成，每枚栓剂重1～3克，清开灵组合物8～13份，栓剂基质5～50份，表面活性剂0.1～5份，吸收促进剂0.05～3份，附加剂0～3份。本发明的清开灵栓剂，不但可以弥补口服制剂的起效慢、注射剂毒性大的缺点，而且可以提高药物作用的持续时间，为临床和患者提供更大的选择；生产工艺简单，适合工业化批量生产；适合小儿用药。

公开(公告)号：CN101768172A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN201010019328.X

申请日：2010-01-13

申请人： 广州医药工业研究院

发明人： 应军 ,  彭锋 ,  王玉平 ,  安穗伟 ,  梁金强 ,  梁北梅 ,  倪庆纯 ,  罗成

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/496 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04

摘要： 用于抗感染的普卢利沙星的光学活性化合物和制备方法，涉及一种光学活性的硫氮杂环丁烷并喹啉羧酸类的抗菌剂和制备方法。本发明的化合物是有下述通式1表示化合物及其盐，其立体构型为S构型，并具有左旋偏转光光学活性；该化合物或其药用盐可添加药用辅料制成口服制剂；制备方法是用左旋尤利沙星为原料在有机溶剂中，碱类物质存在的条件下进行反应，反应温度为-20℃～60℃，反应15分钟至24小时。左旋普卢利沙星及其生理上允许的盐可以替代现有抗菌药物普卢利沙星及其生理上允许的盐，不但抗菌作用明显增强，而且毒性小。1

公开(公告)号：CN102424688B

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201110461839.1

申请日：2011-12-31

申请人： 广州医药工业研究院

发明人： 彭锋 ,  林丽薇 ,  王玉平 ,  应军 ,  倪庆纯 ,  郑浩君 ,  陈洁斌 ,  冯颂延

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供一种甲磺酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下以2θ角度表示的峰：5.6±0.2°、18.2±0.2°和26.0±0.2°。本发明还提供所述晶体的制备方法、包含所述晶体的药物组合物、以及所述晶体和药物组合物的制药用途。本发明提供的晶体具有良好的再现性，且制备方法简单，快速。，实验证明，所述晶体在溶解度、稳定性、吸湿性以及体内治疗效果方面都优于该化合物的现有晶体，还可制备成多种剂型使用，具有良好的临床应用潜力。

公开(公告)号：CN102424689B

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：CN201110461840.4

申请日：2011-12-31

申请人： 广州医药工业研究院

发明人： 彭锋 ,  林丽薇 ,  王玉平 ,  应军 ,  倪庆纯 ,  郑浩君 ,  陈洁斌 ,  冯颂延

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供一种甲磺酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下以2θ角度表示的峰：5.5±0.2°、18.2±0.2°和26.0±0.2°。本发明还提供所述晶体的制备方法、包含所述晶体的药物组合物、以及所述晶体和药物组合物的制药用途。本发明提供的晶体具有良好的再现性，且制备方法简单，快速。实验证明，所述晶体在溶解度、稳定性、吸湿性以及体内治疗效果方面都优于该化合物的现有晶体，还可制备成多种剂型使用，具有良好的临床应用潜力。

公开(公告)号：CN102584859A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110461860.1

申请日：2011-12-31

申请人： 广州医药工业研究院

发明人： 彭锋 ,  应军 ,  王玉平 ,  倪庆纯 ,  林丽薇 ,  郑浩君 ,  陈洁斌 ,  冯颂延

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07C59/08 ,  C07C51/43 ,  A61K31/496 ,  A61P31/00

摘要： 本发明提供一种乳酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下述2θ度数表示的峰：5.1±0.2°、10.3±0.2°和15.5±0.2°。本发明还提供所述晶体的制备方法、包含所述晶体的药物组合物、以及所述晶体和药物组合物的制药用途。本发明提供的晶体具有良好的再现性，且制备方法简单，快速。实验证明，所述晶体在溶解度、稳定性、吸湿性以及体内治疗效果方面都优于该化合物的现有晶体，还可制备成多种剂型使用，具有良好的临床应用潜力。