公开(公告)号：CN101138551A

公开(公告)日：2008-03-12

申请号：CN200710030505.2

申请日：2007-09-24

申请人： 广州呼吸疾病研究所 ,  中国人民解放军第三军医大学药学院 ,  南方医科大学

发明人： 钟南山 ,  陈晓红 ,  杨子峰 ,  孙仁山 ,  莫自耀 ,  金光耀 ,  魏凤环 ,  胡建明 ,  关文达

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/122 ,  A61K47/34 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及肺靶向大黄素聚乳酸微球的制备方法及其在抗小鼠肺纤维化中的应用，其特征是：其特征在于分别精密称取0.5－1.5份大黄素、2.5－3.5份聚乳酸共溶于二氯甲烷∶丙酮＝2.5－3.5∶0.5－1.5的混合溶剂中，在400－600转/分钟搅拌下，缓缓加入分散介质甘油中，搅拌8－12分钟形成混悬体系，分散均匀，再将此混悬体系倾入扩散介质0.4－0.6％明胶中，400－600转/分钟搅拌8－12分钟至微球固化，静置25－35分钟，2700－3300转/分离心13－17分钟，收集微球，用0.4－0.5μm水系滤膜抽滤，蒸馏水洗涤3－5次，五氧化二磷减压干燥器干燥，即得粉末状大黄素聚乳酸微球，大黄素聚乳酸微球在小鼠体内分布具有肺靶向性，体外释放具有明显缓释性，经在抗小鼠肺纤维化中应用，证明对小鼠肺纤维化具有良好的治疗效果，显示了该药在治疗肺纤维化方面的应用前景。

公开(公告)号：CN100579513C

公开(公告)日：2010-01-13

申请号：CN200710030505.2

申请日：2007-09-24

申请人： 广州呼吸疾病研究所 ,  中国人民解放军第三军医大学药学院 ,  南方医科大学

发明人： 钟南山 ,  陈晓红 ,  杨子峰 ,  孙仁山 ,  莫自耀 ,  金光耀 ,  魏凤环 ,  胡建明 ,  关文达

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/122 ,  A61K47/34 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及肺靶向大黄素聚乳酸微球的制备方法及其在抗小鼠肺纤维化中的应用，其特征是：其特征在于分别精密称取0.5-1.5份大黄素、2.5-3.5份聚乳酸共溶于二氯甲烷∶丙酮＝2.5-3.5∶0.5-1.5的混合溶剂中，在400-600转/分钟搅拌下，缓缓加入分散介质甘油中，搅拌8-12分钟形成混悬体系，分散均匀，再将此混悬体系倾入扩散介质0.4-0.6%明胶中，400-600转/分钟搅拌8-12分钟至微球固化，静置25-35分钟，2700-3300转/分离心13-17分钟，收集微球，用0.4-0.5μm水系滤膜抽滤，蒸馏水洗涤3-5次，五氧化二磷减压干燥器干燥，即得粉末状大黄素聚乳酸微球，大黄素聚乳酸微球在小鼠体内分布具有肺靶向性，体外释放具有明显缓释性，经在抗小鼠肺纤维化中应用，证明对小鼠肺纤维化具有良好的治疗效果，显示了该药在治疗肺纤维化方面的应用前景。