公开(公告)号：CN109422676A

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201710776845.3

申请日：2017-09-01

申请人： 广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

发明人： 黄小光 ,  朱少璇 ,  王健松 ,  陈红英 ,  史雷 ,  杨放 ,  钱日彬 ,  张桂生 ,  鲍颖霞 ,  陈溪

IPC分类号： C07D213/81

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及具有抗肿瘤活性的索拉非尼晶型B及其制备方法。将4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺，即索拉非尼粗品用N,N-二甲基甲酰胺溶解或二甲基亚砜溶解，加入醇类溶剂析晶得到索拉非尼的新晶型，该方法具有试剂廉价易得，对环境友好，制备方法简单，析晶条件温和，晶体易于分离等优点。所得晶体经X-射线粉末衍射谱图分析，特征吸收峰2θ值位于11.3±0.2゜、12.5±0.2゜、14.5±0.2゜、15.1±0.2゜、18.0±0.2゜、18.6±0.2゜.7±0.2゜、22.4±0.2゜、22.9±0.2゜、23.5±0.2゜、24.3±0.2゜、24.7±0.2゜、25.2±0.2゜、25.6±0.2゜、29.5±0.2゜。所得所得晶体产率高，晶型纯度高，化学纯度高，晶型化学稳定性好。