公开(公告)号：CN102086165B

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201010610637.4

申请日：2010-12-29

申请人： 开封制药(集团)有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 徐海伟 ,  吴亚 ,  姜平娟 ,  季明志 ,  崔浩 ,  朱松林 ,  周振 ,  陈水库 ,  朱成功 ,  朱文臣

IPC分类号： C07C309/60 ,  C07C237/26 ,  C07C231/12 ,  C07C303/22 ,  B01J31/22

CPC分类号： Y02P20/584 ,  Y02P20/588

摘要： 本发明公开了Pd催化剂在生产强力霉素氢化工艺中的应用，属药物化学合成领域。该方法选用聚氯乙烯多乙烯多胺负载钯配合物（pvc-pp-Pd）为催化剂，以11α-氯-6-亚甲基土霉素或11α-氯-6，12-半缩酮土霉素或甲烯土霉素或它们的盐为原料，通氢气，搅拌反应，过滤，滤液加磺基水杨酸成盐，冷却过滤，洗涤，干燥，得α-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐，收率大于90%，相应的β-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐异构体含量小于1%，反应条件温和，反应定向性好，副反应少。取消了氢化工艺中毒剂的使用，减少了污染物的排放，有利于环境保护，并且催化剂可回收利用，降低了生产成本，非常有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN102127064A

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN201010610638.9

申请日：2010-12-29

申请人： 开封制药(集团)有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 朱松林 ,  徐海伟 ,  张军伟 ,  张方杰 ,  王新军 ,  季明志 ,  周振 ,  姜平娟 ,  陈水库 ,  朱成功 ,  朱文臣

IPC分类号： C07D413/14

摘要： 本发明公开了一种阿奇霉素中间体的制备方法，涉及阿奇霉素中间体9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠作用下，将红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应，之后加入有机糖酸进行水解反应即得9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A；该方法硼酸酯水解彻底且酸降解产物少，收率高，显著降低阿奇霉素的生产成本，非常有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN102127064B

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201010610638.9

申请日：2010-12-29

申请人： 开封制药(集团)有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 朱松林 ,  徐海伟 ,  张军伟 ,  张方杰 ,  王新军 ,  季明志 ,  周振 ,  姜平娟 ,  陈水库 ,  朱成功 ,  朱文臣

IPC分类号： C07D413/14

摘要： 本发明公开了一种阿奇霉素中间体的制备方法，涉及阿奇霉素中间体9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠作用下，将红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应，之后加入有机糖酸进行水解反应即得9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A；该方法硼酸酯水解彻底且酸降解产物少，收率高，显著降低阿奇霉素的生产成本，非常有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN102086165A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN201010610637.4

申请日：2010-12-29

申请人： 开封制药(集团)有限公司 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 徐海伟 ,  吴亚 ,  姜平娟 ,  季明志 ,  崔浩 ,  朱松林 ,  周振 ,  陈水库 ,  朱成功 ,  朱文臣

IPC分类号： C07C309/60 ,  C07C237/26 ,  C07C231/12 ,  C07C303/22 ,  B01J31/22

CPC分类号： Y02P20/584 ,  Y02P20/588

摘要： 本发明公开了Pd催化剂在生产强力霉素氢化工艺中的应用，属药物化学合成领域。该方法选用聚氯乙烯多乙烯多胺负载钯配合物（pvc-pp-Pd）为催化剂，以11α-氯-6-亚甲基土霉素或11α-氯-6，12-半缩酮土霉素或甲烯土霉素或它们的盐为原料，通氢气，搅拌反应，过滤，滤液加磺基水杨酸成盐，冷却过滤，洗涤，干燥，得α-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐，收率大于90%，相应的β-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐异构体含量小于1%，反应条件温和，反应定向性好，副反应少。取消了氢化工艺中毒剂的使用，减少了污染物的排放，有利于环境保护，并且催化剂可回收利用，降低了生产成本，非常有利于工业化生产。