-
公开(公告)号：CN113087754B
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202110381091.8
申请日：2021-04-09
申请人： 弘健制药(上海)有限公司
摘要： 本申请涉及丙酸氯倍他索中间体的制备工艺技术，具体涉及一种倍他米松‑17α‑丙酸酯的制备方法，包括步骤：S1、倍他米松与原丙酸三乙酯在负载型对甲苯磺酸催化剂作用下进行环酯反应，得到倍他米松‑17,21‑原丙烯环酯；S2、将倍他米松‑17,21‑原丙烯环酯进行开环酸解，得倍他米松‑17α‑丙酸酯；所述负载型对甲苯磺酸催化剂为氧化铝负载对甲苯磺酸催化剂或硅藻土负载对甲苯磺酸催化剂。本申请采用负载型对甲苯磺酸催化剂，不仅提高了倍他米松‑17α‑丙酸酯的产率和纯度，而且其易分离可以多次重复使用，重复使用7次后的氧化铝负载对甲苯磺酸催化剂，还能保持较高的倍他米松的转化率和倍他米松‑17,21‑原丙烯环酯的产率。
-
公开(公告)号：CN113307744A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110595938.2
申请日：2021-05-29
申请人： 弘健制药(上海)有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C231/24 , C07C233/52
摘要： 本申请涉及药物合成技术领域，具体公开了一种磷酸奥司他韦的制备方法，包括以下步骤：将三氟乙酸和盐酸盐升温反应，稀释浓缩，调节pH，分层，萃取，洗涤，脱水，浓缩，析晶，干燥，得中间产物；配制中间产物/乙醇溶液，将1,3‑二甲基巴比妥酸、三苯基膦、醋酸钯和无水乙醇搅拌混合，后滴入中间产物/乙醇溶液，脱色，抽滤，将滤液滴入磷酸/乙醇溶液搅拌，加入无水乙醇，静置，抽滤，洗涤，干燥，得磷酸奥司他韦粗品；将磷酸奥司他韦粗品、无水乙醇和蒸馏水升温搅拌，脱色，抽滤，向滤液中加入无水乙醇，降温析晶，抽滤，洗涤，干燥，得磷酸奥司他韦精品。本申请的制备方法制备出的磷酸奥司他韦具有较高的纯度，且有较好的收率。
-
公开(公告)号：CN113277957A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110595930.6
申请日：2021-05-29
申请人： 弘健制药(上海)有限公司
IPC分类号： C07C233/52 , C07C231/24 , C07C231/12 , C07C231/02 , C07C229/48 , C07C227/08 , C07D203/26 , C07D203/02
摘要： 本申请涉及药物合成技术领域，具体公开了一种磷酸奥司他韦关键中间体盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：叔丁胺与环氧化物在无水氯化镁做催化剂的条件下反应，生成中间产物A；加入甲烷磺酰氯和三乙胺，生成中间产物B；加入二烯丙基胺和苯磺酸，生成中间产物C，加入醋酸酐和无水醋酸钠，生成中间产物D；配制中间产物D乙醇溶液，并滴入饱和氯化氢乙醇溶液中，搅拌，静置，抽滤，洗涤，打浆，抽滤，干燥。本申请的制备方法成功分离获得了磷酸奥司他韦关键中间体盐酸盐，且收率较好。
-
公开(公告)号：CN113087754A
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN202110381091.8
申请日：2021-04-09
申请人： 弘健制药(上海)有限公司
摘要： 本申请涉及丙酸氯倍他索中间体的制备工艺技术，具体涉及一种倍他米松‑17α‑丙酸酯的制备方法，包括步骤：S1、倍他米松与原丙酸三乙酯在负载型对甲苯磺酸催化剂作用下进行环酯反应，得到倍他米松‑17,21‑原丙烯环酯；S2、将倍他米松‑17,21‑原丙烯环酯进行开环酸解，得倍他米松‑17α‑丙酸酯；所述负载型对甲苯磺酸催化剂为氧化铝负载对甲苯磺酸催化剂或硅藻土负载对甲苯磺酸催化剂。本申请采用负载型对甲苯磺酸催化剂，不仅提高了倍他米松‑17α‑丙酸酯的产率和纯度，而且其易分离可以多次重复使用，重复使用7次后的氧化铝负载对甲苯磺酸催化剂，还能保持较高的倍他米松的转化率和倍他米松‑17,21‑原丙烯环酯的产率。
-
-
-
搜索结果
4 条记录 (耗时 0.027 秒)
