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公开(公告)号：CN110240537B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201910430459.8
申请日：2019-05-22
申请人： 成都阿奇生物医药科技有限公司 , 成都天台山制药有限公司 , 上海普垣医药科技中心
IPC分类号： C07C29/143 , C07C35/52 , C07C45/45 , C07C49/83 , C07C67/31 , C07C69/708 , C07C319/20 , C07C323/22 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61K31/19
摘要： 本发明提供了式I所示化合物、或其构象异构体、或其旋光异构体、或其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其水合物、或其溶剂合物。通过实验证明，本发明化合物对PPARα、γ或δ均有较高的激动活性，可以用作PPAR激动剂；此外，本发明化合物对与肝脏病症相关的多种生物化学参数包括甘油三酯、胆固醇等具有显著的正面调节效果，为制备脂质和/或糖代谢异常相关疾病、肝脏相关疾病、转氨酶的血浆水平异常相关疾病的药物提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN109942574A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910028222.7
申请日：2019-01-11
申请人： 成都阿奇生物医药科技有限公司 , 成都天台山制药有限公司 , 上海普垣医药科技中心
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： 本发明为天奇替尼及其制备方法和用途，提供了一种酰胺取代的氮杂吲哚类化合物或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物或其前药，所述化合物具有式I所示结构。本发明制备的该化合物在分子水平能够明显抑制TRK的酶活，细胞水平对TRK的磷酸化/活化也具有显著的抑制作用，此外，该化合物能显著抑制人肿瘤细胞株裸小鼠移植瘤的生长，具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN109942574B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN201910028222.7
申请日：2019-01-11
申请人： 成都阿奇生物医药科技有限公司 , 成都天台山制药有限公司 , 上海普垣医药科技中心
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： 本发明为天奇替尼及其制备方法和用途，提供了一种酰胺取代的氮杂吲哚类化合物或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物或其前药，所述化合物具有式I所示结构。本发明制备的该化合物在分子水平能够明显抑制TRK的酶活，细胞水平对TRK的磷酸化/活化也具有显著的抑制作用，此外，该化合物能显著抑制人肿瘤细胞株裸小鼠移植瘤的生长，具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN110240537A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201910430459.8
申请日：2019-05-22
申请人： 成都阿奇生物医药科技有限公司 , 成都天台山制药有限公司 , 上海普垣医药科技中心
IPC分类号： C07C29/143 , C07C35/52 , C07C45/45 , C07C49/83 , C07C67/31 , C07C69/708 , C07C319/20 , C07C323/22 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61K31/19
摘要： 本发明提供了式I所示化合物、或其构象异构体、或其旋光异构体、或其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其水合物、或其溶剂合物。通过实验证明，本发明化合物对PPARα、γ或δ均有较高的激动活性，可以用作PPAR激动剂；此外，本发明化合物对与肝脏病症相关的多种生物化学参数包括甘油三酯、胆固醇等具有显著的正面调节效果，为制备脂质和/或糖代谢异常相关疾病、肝脏相关疾病、转氨酶的血浆水平异常相关疾病的药物提供了新的选择。
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