公开(公告)号：CN114436877A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202111600310.3

申请日：2021-12-24

申请人： 无锡双启科技有限公司

发明人： 顾喜丰 ,  秦英 ,  张国强

IPC分类号： C07C231/08 ,  C07C233/47 ,  C07D207/404 ,  C07C231/02 ,  C07C233/11

摘要： 本发明公开了一种抗心衰药物沙库巴曲的合成工艺，所述合成工艺具体步骤为：(1)化合物V与乙醇，在浓硫酸存在的条件下，反应生成化合物VI；(2)化合物VI在碱存在下与丁二酰亚胺发生迈克尔加成反应，生成化合物VII；(3)化合物VII经水解生成化合物I；即所述沙库巴曲。本发明合成工艺中起始物料易得，且操作简单，整个合成过程污染小，易分离纯化，便于放大剂量实现工业化生产，且目标产物的产率更高、合成成本更低廉。

公开(公告)号：CN114436877B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202111600310.3

申请日：2021-12-24

申请人： 无锡双启科技有限公司

发明人： 顾喜丰 ,  秦英 ,  张国强

IPC分类号： C07C231/08 ,  C07C233/47 ,  C07D207/404 ,  C07C231/02 ,  C07C233/11

摘要： 本发明公开了一种抗心衰药物沙库巴曲的合成工艺，所述合成工艺具体步骤为：(1)化合物V与乙醇，在浓硫酸存在的条件下，反应生成化合物VI；(2)化合物VI在碱存在下与丁二酰亚胺发生迈克尔加成反应，生成化合物VII；(3)化合物VII经水解生成化合物I；即所述沙库巴曲。本发明合成工艺中起始物料易得，且操作简单，整个合成过程污染小，易分离纯化，便于放大剂量实现工业化生产，且目标产物的产率更高、合成成本更低廉。