公开(公告)号：CN101636402B

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：CN200880008959.2

申请日：2008-03-19

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 栗原健一 ,  箕轮宣人 ,  中西希 ,  三富正明

IPC: C07F9/32

CPC classification number: C07F9/4006 ,  C07F9/3217

Abstract: 本发明的目的是提供以短工序、有效率地制造作为除草剂L-AMPB的制造中间体的N-取代-2-氨基-4-(取代氧基甲基氧膦基)-2-丁烯酸酯的方法。该制造方法包括使下式(1)所示的化合物在碱的存在下与下式(2)所示的化合物反应的步骤，式中、R1表示C1-4烷基，式中、R2、R2′、R3表示C1-4烷基，R4表示苄基氧基羰基。

公开(公告)号：CN1639181A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：CN03804655.5

申请日：2003-02-25

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 三浦知明 ,  栗原健一 ,  吉田卓史 ,  味户庆一

IPC: C07H17/08 ,  C07H15/04 ,  C07H15/06 ,  A61K31/7052 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 本发明涉及具有优良抗菌活性的通式(I)表示的化合物或其盐(R1表示氢原子或烷基羰基，R2表示氢原子、氧原子、羟基或烷基羰氧基，例如R2表示氢原子时，R3表示基(a)(R5及R6表示氢原子或烷基)，R4表示氢原子或基(c)(R8及R9表示氢原子或烷基羰基)，Me表示甲基)。

公开(公告)号：CN1093134C

公开(公告)日：2002-10-23

申请号：CN98116380.7

申请日：1994-07-08

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 味户庆一 ,  菊地伸江 ,  原修 ,  荒明美奈子 ,  栗原健一 ,  清水明 ,  小此木恒夫 ,  井上重治 ,  柴原圣至

IPC: C07H17/08

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 本发明公开了其结构式如说明书中所示的式(III)、式(VI)和或(VIII)的16-员大环内酯衍生物或其药学上可接受的盐，以及制备这些16-员大环内酯衍生物的新方法。

公开(公告)号：CN1240426A

公开(公告)日：2000-01-05

申请号：CN97180804.X

申请日：1997-12-18

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 栗原健一 ,  新荣丽英 ,  仓田靖 ,  田端祐二 ,  田边洁 ,  小此木恒夫

IPC: C07D209/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535

Abstract: 本发明公开了由以下通式(Ⅰ)代表的化合物或其可药用盐,以及制备该化合物的方法。该化合物具有孕酮受体结合抑制活性,并因而可以用作与孕酮有关疾病的治疗剂和预防剂。具体来说,它们用作乳腺癌和卵巢癌的制癌剂,子宫肌瘤、子宫内膜异位、脑膜瘤和骨髓瘤的治疗剂,堕胎药,口服避孕药,以及骨质疏松和更年期失调的治疗剂和预防剂。其中R1代表烷基或芳烷基,R2代表氢原于、烷羰基、环烷羰基、芳酰基、杂芳酰基、饱和杂环酰基、烷基、链烯基、芳烷基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、芳香环氨基甲酰基、芳烷基氨基甲酰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基甲酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、杂芳环硫代羰基、饱和杂环硫代羰基、或烷基硫代氨基甲酰基。以及R3代表氢原子、羟基、烷氧基、烷基羰氧基、烷硫基或芳硫基。

公开(公告)号：CN1211977A

公开(公告)日：1999-03-24

申请号：CN97192391.4

申请日：1997-02-19

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 栗原健一 ,  新荣丽英 ,  田边洁 ,  山本康生 ,  味户庆一 ,  宫岛香织 ,  田端祐二 ,  小此木恒夫 ,  安田昌平 ,  竜田邦明

IPC: C07D307/92 ,  A61K31/365 ,  C07D307/33

CPC classification number: C07D307/92 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了由以下通式(Ⅰ)代表的化合物及其可药用盐。该化合物具有孕酮受体结合抑制活性,因而可用作与孕酮有关疾病的治疗剂和预防剂。具体来说,它们用作堕胎药、口服避孕药、用于乳腺癌和卵巢癌的制癌剂、用于子宫肌瘤、子宫内膜异位、脑脊髓膜瘤和骨髓瘤的治疗剂、以及用于骨质疏松和更年期失调的治疗剂和预防剂。其中R1和R2代表羟基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、环烷氧基、烷氧基烷氧基、含有一个氧原子的环烷氧基、芳烷氧基、烷基羰氧基、链烯羰氧基、炔基羰氧基、环烷基羰氧基、烷氧基羰氧基、芳氧基羰氧基、芳烷基羰氧基、芳族酰氧基、芳香杂环酰氧基、饱和杂环羰氧基、烷基磺酰氧基、芳族磺酰氧基、烷基氨基甲酰氧基、芳族氨基甲酰氧基、烷基羰基氨基或芳族酰基氨基,R1还可代表氢原子、烷基、链烯基或炔基;以及R3、R4和R5各自独立代表氢原子、烷基或链烯基。

公开(公告)号：CN101636402A

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：CN200880008959.2

申请日：2008-03-19

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 栗原健一 ,  箕轮宣人 ,  中西希 ,  三富正明

IPC: C07F9/32

CPC classification number: C07F9/4006 ,  C07F9/3217

Abstract: 本发明的目的是提供以短工序、有效率地制造作为除草剂L-AMPB的制造中间体的N-取代-2-氨基-4-(取代氧基甲基氧膦基)-2-丁烯酸酯的方法。该制造方法包括使式(1)所示的化合物在碱的存在下与式(2)所示的化合物反应的步骤，式中、R 1 表示C 1-4 烷基，式中、R 2 、R 2′ 、R 3 表示C 1-4 烷基，R 4 表示苄基氧基羰基。

公开(公告)号：CN1219539A

公开(公告)日：1999-06-16

申请号：CN98116380.7

申请日：1994-07-08

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 味户庆一 ,  菊地伸江 ,  原修 ,  荒明美奈子 ,  栗原健一 ,  清水明 ,  小此木恒夫 ,  井上重治 ,  柴原圣至

IPC: C07H17/08

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 本发明公开了其结构式如说明书中所示的式(Ⅲ)、式(Ⅵ)和或(Ⅷ)的16－元大环内酯衍生物或其药学上可接受的盐,以及制备这些16－元大环内酯衍生物的新方法。