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公开(公告)号：CN113195505B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202080006961.7
申请日：2020-08-28
Applicant: 明知大学校产学协力团
Abstract: 本发明涉及一种式I的新型金属‑β‑内酰胺酶(MBL)抑制剂和一种包括其的用于治疗多药耐药细菌的抗菌组合物。特别地，本发明涉及3,5‑二氯苯基硼酸、(4‑(4‑氨基‑3‑氯苯氧基)‑3,5‑二氯苯基)硼酸和(3,5‑二氯‑4‑(2‑羟基乙氧基)苯基)硼酸。根据本发明的式I的化合物对广谱金属‑β‑内酰胺酶具有抑制活性。通过将本发明的MBL抑制剂与β‑内酰胺类抗生素剂一起给药，可以保护抗生素剂免受微生物产生的MBL的降解。因此，可以延长或扩大抗菌剂活性的时间和范围。由于MBL的存在而对抗菌剂具有抗性的一些细菌可以通过本发明的组合物来控制。因此，本发明可用于治疗或预防耐抗生素的细菌的感染。
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公开(公告)号：CN114761413A
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202080077689.1
申请日：2020-08-28
Applicant: 明知大学校产学协力团
Abstract: 本发明涉及碳青霉烯类水解D类β‑内酰胺酶抑制剂及其制备方法，尤其涉及[3‑(2‑苯基乙氧基)苯基]硼酸或其药学上可接受的盐及其制备方法。根据本发明的[3‑(2‑苯基乙氧基)苯基]硼酸或其药学上可接受的盐包含所有6个临床上重要的CHDL亚组(碳青霉烯水解D类β‑内酰胺酶)并抑制4个新出现的CHDL亚组。因此，本发明的化合物在大范围内抑制各种CHDL，与β‑内酰胺类抗生素并用时，对由各种CHDL引起的对抗生素产生耐药性的细菌的感染和治疗是有效的。
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公开(公告)号：CN114761413B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202080077689.1
申请日：2020-08-28
Applicant: 明知大学校产学协力团
Abstract: 本发明涉及碳青霉烯类水解D类β‑内酰胺酶抑制剂及其制备方法，尤其涉及[3‑(2‑苯基乙氧基)苯基]硼酸或其药学上可接受的盐及其制备方法。根据本发明的[3‑(2‑苯基乙氧基)苯基]硼酸或其药学上可接受的盐包含所有6个临床上重要的CHDL亚组(碳青霉烯水解D类β‑内酰胺酶)并抑制4个新出现的CHDL亚组。因此，本发明的化合物在大范围内抑制各种CHDL，与β‑内酰胺类抗生素并用时，对由各种CHDL引起的对抗生素产生耐药性的细菌的感染和治疗是有效的。
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公开(公告)号：CN113195505A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202080006961.7
申请日：2020-08-28
Applicant: 明知大学校产学协力团
Abstract: 本发明涉及一种式I的新型金属‑β‑内酰胺酶(MBL)抑制剂和一种包括其的用于治疗多药耐药细菌的抗菌组合物。特别地，本发明涉及3,5‑二氯苯基硼酸、(4‑(4‑氨基‑3‑氯苯氧基)‑3,5‑二氯苯基)硼酸和(3,5‑二氯‑4‑(2‑羟基乙氧基)苯基)硼酸。根据本发明的式I的化合物对广谱金属‑β‑内酰胺酶具有抑制活性。通过将本发明的MBL抑制剂与β‑内酰胺类抗生素剂一起给药，可以保护抗生素剂免受微生物产生的MBL的降解。因此，可以延长或扩大抗菌剂活性的时间和范围。由于MBL的存在而对抗菌剂具有抗性的一些细菌可以通过本发明的组合物来控制。因此，本发明可用于治疗或预防耐抗生素的细菌的感染。
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